Кофеин (coffeinum). 1,3,7-trimethylxanthine. Синоними: кофеин, гуаранин, theinum

Кофеин (Coffeinum) .1,3,7-Trimetilksantin.Sinonimy: кофеин, гуаранин, Theinum.Alkaloid содржани во листовите (околу 2%), кафе сено (1 - 2%), кола ореви. Подготвен како синтетички putem.Belye свилен игли или бела kristallicheskiyporoshok горчлив вкус, без мирис. Полека растворливи во вода (1:60), тоа е лесно - во топла вода (1: 2) е слабо растворлив во алкохол (01:50) раствор имаат неутрален reaktsiyu- стерилизирани на + 100 C techenie30 min.Po структура и фармаколошки својства кофеин во близина на теобромин (м.) и теофилин (види.) - сите три алкалоиди се група на алкалоиди metilksantinov.Iz најмоќните стимулирачки ефект врз централниот нервен систем има кофеин. Малку акција има теофилин, уште помалку - teobromin- теофилин посилна стимулира функцијата на срцето и урина е помалку од оперативниот теобромин, тогаш кофеин. Поради овие разлики vsilu кофеин акција првенствено се користи како стимулант на CNS, теобромин и теофилин и - што се кардиоваскуларните sredstv.Fiziologicheskie особено кофеин дејства врз ЦНС биле izuchenyI.P.Pavlovym и неговите соработници покажале дека кофеинот го подобрува процесот и прилагодување на побудување во церебралниот mozga- во соодветни дози, го подобрува позитивниот условни рефлекси и ја зголемува моторна активност. На стимулативниот ефект доведува до зголемување на ментална и физичка активност, намалување на заморот и sonlivosti.Bolshie доза, сепак може да доведе до намалување на нервните клетки. Deystviekofeina (и други психоактивни агенси) до значително stepenizavisit на тип на повисоката нервна activity- дозирање кофеин dolzhnopoetomu individualnyh место со карактеристики на нервните активност. Кофеинот го намалува ефектот на хипнотици и наркотици, се зголемува рефлекс ексцитабилност на 'рбетниот мозок, го стимулира dyhatelnyyi вазомоторни центри. Срцева активност под влијание на kofeinausilivaetsya, намалување на миокарден станат поинтензивни и чести. Кога collaptoid и шок-членки на крвниот притисок под влијание на кофеинот се зголемува, под нормален крвен притисок биле забележани значајни промени, како истовремено со побудување на вазомоторни центар и срце под влијание на кофеинот ги шири крвните садови во скелетните мускули и други делови на телото (садови на мозокот, срцето, бубрезите ), сепак, садови на абдоминалните органи (освен бубрезите) изострен. Диуреза влијание кофеин неколку засилена glavnymobrazom должи на намалување на бубрежната реапсорпција на електролити kanaltsah.Kofein trombotsitov.Pod агрегација намалува влијанието на кофеин се стимулира секреторен тековните податоци deyatelnostizheludka.Po, механизмот на дејството на кофеинот suschestvennuyurol игра својата инхибиција на ензимот фосфодиестераза, која води интрацелуларен акумулација на цикличен АМР adenozinmonofosfata.Tsiklichesky смета како посредник супстанција (vtorichnyymediator) со oschi кого било физиолошки effektyrazlichnyh биогени лекови. Под влијание tsiklicheskogoAMF зајакнува процесите на гликогенолизата metabolicheskieprotsessy стимулирани во различни органи и ткива, вклучувајќи ги мускулите Ive ЦНС. Се верува дека кофеинот стимулација на гастричната секреција tozhesvyazana со зголемување на содржината на цикличниот AMP во гастричната слузница (види. Исто така, теофилин, циметидин) .Во неврохемиските механизам стимулирачки ефект на кофеинот vazhnuyurol игра неговата способност да се поврзе со специфични (<пуриновыми>,или аденозиновыми) рецепторами мозга, эндогенным лигандом для которыхявляется пуриновый нуклеозид - аденозин. Структурное сходство молекулыкофеина и аденозина способствует этому. Поскольку аденозин рассматривается как фактор, уменьшающий процессы возбуждения в мозге, замещениеего кофеином приводит к стимулирующему эффекту. При длительном применении кофеина возможно образование в клетках мозга новых аденозиновыхрецепторов и действие кофеина постепенно уменьшается. Вместе с тем привнезапном прекращении введения кофеина аденозин занимает все доступныерецепторы, что может привести к усилению торможения с явлениями утомления, сонливости, депрессии и др.Применяют кофеин (и кофеин-бензоат натрия) при инфекционных и другихзаболеваниях, сопровождающихся угнетением функций ЦНС и сердечно-сосудистой системы, при отравлениях наркотиками и другими ядами, угнетающими ЦНС, при спазмах сосудов головного мозга (при мигрени и др.), дляповышения психической и физической работоспособности, для устранениясонливости. Применяют также кофеин при энурезе у детей.Назначают кофеин внутрь (независимо от времени приема пищи) часто всочетании с аналгетиками (см таблетки <<Аскофен>>, <<Новомигрофен>>,<<Кофицил>>, <<Пирамеин>>, <<Пиркофен>>, <<Цитрамон>>). Дозы и длительность применения кофеина следует индивидуализировать. Средняя дозакофеина для взрослых 0,05 - 0,1 г на прием 2 - 3 раза в день.Детям старше 2 лет назначают по 0,03 - 0,075 г на прием в зависимостиот возраста (до 2 лет не назначают).Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,3 г, суточная 1 г.Кофеин, как и другие стимуляторы ЦНС, противопоказан при повышеннойвозбудимости, бессоннице, выраженной гипертензии и атеросклерозе, приорганических заболеваниях сердечно-сосудистой системы, в старческомвозрасте, при глаукоме.Форма выпуска: порошок.Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре.Таблетки <<Кофетамин>> (Tabulettae <>). Таблети (обложени бела) кои содржат кофеин и 0.1 g ergotaminatartrata 0.001 g (1 mg) .Insert мигрена (vazoparaliticheskaya форма), хипертензија, како и средство за намалување на интракранијален притисок кога васкуларни, трауматска, инфективна лезии CNS .Effekt поврзани со вазоконстрикција акција на ерготамин (м.) и подобрување на под влијание на кофеинот функции mozga.Naznachayut мозокот внатрешноста на 1 - 2 таблети на приемот за време на нападите на главоболка 2 пати на ден, а потоа 1 таблета 2 - 3 пати на ден techeniene води на дена (до 1 месец) Аналогно на производи произведени во странство под имињата:<>. <>. <>Обликот на порака: во стаклени цевки 10 tabletok.Hranenie: Листа Б. Во темно место.