Аналгетици, или analgegikami (од болка на грчки јазик. Algos и соголени) повика дроги имаат специфични способноста да се намали или да се елиминира чувството на болка. Аналгетски (болка убиец) акција може да обезбеди не само грутка горчина

Аналгетици, или analgegikami (од грчкиот algos -. Boli еден - без), наречен дрога има spetsificheskoysposobnostyu се намали или да се елиминира чувството boli.Analgeziruyuschee (аналгетик) ефект може да не tolkosobstvenno аналгетици, но исто така и други супстанции кои припаѓаат на различни фармаколошки групи . Така, на аналгетски ефект obladatpreparaty може да се примени на анестезија (општа анестезија), и nekotoryeiz нив во соодветни концентрации и дози (на пример, трихлоретилен, азотен оксид) се користат исклучиво за аналгезија. Локални анестетици за основаноста на акцијата, исто така, аналгетици. Кога болката поврзани со грчеви на мазните мускули, аналгетски ефект може да има спазмолитично и аналгетично holinoliticheskie sredstva.Pod (аналгетик) slovapodrazumevayut соодветни средства, кој е доминантен аналгезија ефект се јавува како резултат на ресорптивен активност и да не се придружени со терапевтска доза и изречена надвор свест движење нарушувања funktsiy.Po хемиска природа, природата и механизмите на модерната аналгетици фармаколошката активност поделени во две главни gruppy.A. Наркотични аналгетици, вклучувајќи морфин и блиски со него алкалоиди (опијати) и синтетички соединенија кои што имаат opiatopodobnymisvoystvami (опиоиди). Б. Не-наркотични аналгетици, вклучувајќи ги и синтетички деривати салицилна киселина, pyrazolone деривати, анилин и drugihsoedineniy.Dlya наркотични аналгетици osobennosti.1 следните основни карактеристика. Силен аналгетик активност, обезбедување на можност ihispolzovaniya, како многу ефикасна аналгетици во различни области на медицината, особено во траума (оперативна интервенција, повреда, итн) и во болести кои вклучуваат означени bolevymsindromom (малигни тумори, миокарден инфаркт, итн.) 2. Особено ЦНС ефекти врз човековото, изразени во развојот на еуфорија ipoyavlenii со повторна употреба и ментална fizicheskoyzavisimosti синдроми (дрога), со што се ограничува можноста за примена на долги preparatov.3. Развојот на (синдром на повлекување) на болеста држава во физичка зависност луѓе srazvivshimsya со повлекување на нивните аналгетик preparata.4. Отстранување тие предизвикуваат акутни токсични ефекти (респираторна депресија, срцеви болести, и др.) Како и специфични антагонисти на аналгетскиот ефект (види. Налоксон) .Ако повторна употреба на наркотични аналгетици обично razvivaetsyaprivykanie (толеранција), односно. Е. Ослабена акција кога за polucheniyaanalgeziruyuschego ефект бара повеќе повисоки дози на наркотични аналгетици не preparata.Deystvie ограничени аналгетски ефект. Во еден или друг степен, тие имаат седативно дејство, притиснете дишење и рефлекс на кашлање, зголемување на тонот на дебелото црево и mochevogopuzyrya може да предизвика гадење, повраќање, запек и други несакани yavleniya.V врска со нагласена потенцијал narcogene (на пример, способноста да се предизвика синдром на зависност зависност) и придружните значајни промени во активноста на други телесни системи на централниот нервен систем и сите наркотични аналгетици треба да се чува, и целта на снабдувањето на аптеките според посебна pravilam.Po тежината на дејствието на аналгетик Преку raznyepreparaty и несакани ефекти во оваа група се разликуваат едни од други, се должи на карактеристиките на нивниот хемиски состав и физичко-хемиските својства и, според тоа, интеракцијата со рецепторите кои се вклучени во спроведувањето на нивните фармаколошки effektov.V последниве години, голем број на претходно користени наркотични аналгетици ја изрекол потенцијал narcogene (tekodin, хидрокодон фосфат, fenadon, одредени формулации кои содржат опиум или кодеин) е исклучена од опсегот на лекови Ребалансот додатоци tv.Vmeste така голем број на нови високо ефикасни синтетички наркотик извори analgetikov.Po производство на современи хемиска структура и наркотични аналгетици се поделени во 3 групи: а) природни алкалоиди - морфин кодеин, хипнотички содржани во make- б) полу-синтетички соединенија подготвени од страна на хемиска модификација на молекулата морфин (етилморфин итн) - a) соединенија формирани со целосна himicheskogosinteza (промедол, фентанил, пентазоцин, налбуфин, буторфанол, трамадол ИДР) .. Повеќето синтетички препарати добиени во согласност со принципот на морфиум modifikatsiimolekuly задржи елементите на неговата структура или неговиот uproscheniem.Etim сет добиени од лекови, кои се разликуваат во јачината и траењето на аналгетски ефект, брзината и степенот на зависност, зависност и други несакани ефекти, нивната способност да го инхибираат локомоторен активност на цревата и да се обезбеди protivoponosnoe акција (види. лоперамид) за antitussive ефект, и други. Некои од лекови имаат на мазните мускули на spazmoli Матиќ ефект (види. промедол) .Putem хемиска модификација на молекулот на морфин, исто така, се добиени соединение се неговите фармаколошки антагонисти (види. налоксон) механизмот на дејство на наркотични аналгетици студии недоволна izuchen.Neyrofiziologicheskie покаже на инхибиција на наркотични аналгетици таламусот чувствителност болка центри iblokirovanii пренос на болка импулси да се мозочната кора. Etoteffekt е, во сите веројатноста, да доведе до физиолошки механизам на дејство на овие аналгетици gruppy.V неврохемиските аспект е важно да се учат на ефектот на etihveschestv на невротрансмитер процеси во мозокот и периферните органи. Постојат докази за инхибиторен ефект на морфиум на хидролиза на ацетилхолин тоа ivydelenie од нервните завршетоци. Се покажа дека морфиумот aktiviruetbiosintez серотонин. Сепак, резерпин намалување vmozge серотонин, го намалува аналгетски ефект на морфиум и analogov.V генерално немаат доволно податоци за улогата на овој невротрансмитер во механизмот на дејство на наркотични аналгетици. Контрадикторни податоци за roliadrenergicheskih процеси и GABAergic систем. Промени во системот GAMKpod влијание на различни опијати и слични супстанции neodnoznachny.Osobo важни за разбирање на податоци за присуство на опијати во механизмот на мозокот на акција imeyutpoluchennye неодамна и други organahspetsificheskih <опиатных> рецепторов. Эндогенными лигандами, т.е. связывающимися с этими рецепторами специфическими, образующимися в организмефизиологически активными соединениями, являются нейропептиды - энкефалиныи эндорфины. Энкефалины - это пентапептиды, содержащие пять остатковаминокислот. Так называемый мет-энкефалин (метионин-энкефалин) имеет строение: Н-тирозил-глицил-глицил-фенилаланил-метионил-ОН. Эндорфины имеютнесколько более сложное строение. Так, ~-эндорфин (один из наиболее активных эндорфинов) состоит из 31 аминокислоты. Энкефалины и эндорфины, связываясь с опиатными рецепторами, оказывают аналгетическое действие, и их эффект блокируется специфическими антагонистами опиатов. Связывание морфинас этими рецепторами обеспечивается тем, что определенная часть его молекулы имеет структурное и конформационное сходство с частью молекул (тирозиновым остатком) энкефалинов и эндорфинов. Таким образом, экзогенныйаналгетик морфин (так же как и другие близкие к нему по структуре опиатыи опиоиды) при введении в организм взаимодействует с теми же <местами связывания> (рецепторами), которые предназначены для связывания эндогенныханалгетических соединений - энкефалинов и эндорфинов.Не исключено, что действие экзогенных аналгетиков связано также со стабилизацией эндогенных нейропептидов (энкефалинов и др.) путем инактивацииразрушающих энкефалины ферментов - энкефалиназ.В настоящее время установлено, что эндогенными лигандами для опиатныхрецепторов являются не только энкефалины и эндорфины, но и другие пептиды (динорфины и др.). Показано также, что опиатные рецепторы существуют ввиде разных субпопуляций: (ми), (каппа), (дельта), (сигма), имеющихразличную функциональную значимость. Полагают, что - рецепторы опосредуютсупраспинальную аналгезию, эйфорию, угнетение дыхания и физическую зависимость- - рецепторы опосредуют спинальную аналгезию, миоз, седативный эффект и т.д. Разные эндогенные пептиды и наркотические аналгетики могутсвязываться преимущественно с той или другой подгруппой рецепторов, чтоможет определять особенности их фармакологического действия.Разные наркотические аналгетики различаются также по характеру связывания с опиатными рецепторами. Одни из них (морфин, промедол, фентанил идр.) являются <чистыми> (полнымн) агонистами- связываясь с рецепторами,они оказывают характерное для эндогенных лигандов физиологическое (фармакологическое) действие. Другие являются <чистыми> антагонистами(см. Налоксон). Связываясь с рецепторами, они блокируют действие эндогенных лигандов и экзогенных опиатов. В третью группу входят препаратысмешанного типа действия (агонисты-антогонисты), по-разному связывающиеся с разными подгруппами опиатных рецепторов и оказывающие в связи сэтим по одним видам действия агонистический эффект, по другим - антагонистический (налорфин, пентазоцин, нальбуфин и др.).Действие наркотических аналгетиков на периферические органы (кишечники др.) также связано со взаимодействием с локализующимися в них опиатнымирецепторами.Выраженного местноанестезирующего действия у большинства опиатов неотмечается. Вместе с тем в последние годы обнаружено, что они оказываютсильное общее обезболивающее действие при эпидуральном и субарахнондальном введении. Этот эффект связан с непосредственным воздействием на нейрональные системы спинного мозга, участвующие в формировании болевого потокаимпульсов. Этот способ введения опиатов стал в последнее время находитьвсе большее применение для купирования тяжелых острых и хронических болей.Характерными для ненаркотических аналгетиков являются следующие основные особенности.1. Аналгезирующая активность, проявляющаяся при определенных видахболевых ощущений: главным образом при невралгических, мышечных, суставныхболях, при головной и зубной боли. При сильной боли, связанной с травмами,полостными оперативными вмешательствами и т.п., они практически неэффективны.2. Жаропонижающее действие, проявляющееся при лихорадочных состояниях,и противовоспалительное действие, выраженное в разной степени у разныхсоединений этой группы.3. Отсутствие угнетающего влияния на дыхательный и кашлевой центры.4. Отсутствие при их применении эйфории и явлений психической и физической зависимости.Основными представителями ненаркотических аналгетиков являются:а) производные салициловой кислоты (салицилаты) - натрия салицилат,ацетилсалициловая кислота, салициламид и др.-б) производные пиразолона - антипирин, амидопирин, аналгин-в) производные пара-аминофенола (или анилина) - фенацетин, парацетамол.В механизме действия ненаркотических аналгетиков определенную роль играет влияние на таламические центры, которое приводит к торможению проведения болевых импульсов к коре. По центральному действию эти аналгетикиотличаются, однако, от наркотических аналгетиков рядом особенностей(например, не влияют на способность ЦНС к суммации подпороговых импульсов).В механизме действия салицилатов важную роль играют ингибирование биосинтеза простагландинов (см. Кислота ацетилсалициловая), а также стимулирующее влияние на <ось> гипофиз - надпочечники, способствующее высвобождению кортикостероидов. Существенное значение в действии ненаркотическиханалгетиков имеет их влияние на кининовую систему (антагонизм с алгезирующим действием брадикинина и др.).Ненаркотические анальгетики группы ацетилсалициловой кислоты и ряд других синтетических лекарственных средств, у которых особенно выражено противовоспалительное действие, получили общее название "Нестероидныепротивовоспалительные препараты" (НПВП). Несмотря на особый механизм действия нестероидных противовоспалительных препаратов, их общаяфармакологическая активность - анальгезирующая, жаропонижающая - позвояет включать их наряду с ненаркотическими анальгетиками в группу лекарстенных средств, влияющих на центральную нервную систему.