Фармакологија антихолинестерази

Супстанции кои го блокираат холинергична рецептори се поделени во 2 групи polokalizatsii во организмот:

·-m-cholinolytics

middot-n-cholinolytics

M-holinolitikidelyatsya во 2 групи:

1.Preparatydeystvuyuschie на tsentralnyem holinoretseptory

2.Preparatydeystvuyuschie поповолно nan-холинергичните рецептори.

PREPARATYS претежно се делува врз периферниот никотинскиот ацетилхолински рецептор: атропин, homatropine, скополамин, metatsin, gastrotsepin, Atrovent. Prilozheniyamuskarinoholinolitikov точка е postsinapticheskiemembrany тела кои добиваат parasimpaticheskuyuinnervatsiyu: очите, плунковни жлезди, бронхиите, срцето, желудникот, цревата, жолчниот канал, грлото на матката, mochevoypuzyr и уринарниот тракт, крвните садови на долните екстремитети ipotovye жлезда. Механизмот на дејство на м-holinolitikovzaklyuchaetsya дека кога ќе се воведе таков лек, тоа е погоден за сите м никотинска ацетилхолин рецептор е поврзано со нив, спречување на дејството на ацетилхолин и umenshaetsyaparasimpaticheskoe ефект на органи. Ефект дејство антихолинергици предвидени naglaza:

·-rasshireniezrachka дека може да се користи за дното issledovaniyaglaznogo

middot-otmechaetsyaspazm сместување

·-povyshenievnutriglaznogo притисок (апсолутно контраиндицирана priglaukome)

Nabronhiм-антихолинергици имаат сушење ефект, rasshiryayutih и срцеви забрзување забележани намалувања chastotyserdechnyh, зголемена активност на срцето. Etieffekty се основа за употреба на атропин атропин ipreparatov како агенти dlyapremedikatsii. Премедикација - тоа medikamentoznayapodgotovka пациентот за операција. Кога операцијата пациентот dlyavypolneniya потребно да се преведе naiskusstvennoe здив и zatemintubirovat. За да ендотрахеална цевка цело време nezabivalas слуз инјектираат дроги атропин група, предизвикувајќи сува уста, проширување на бронхиите. Така реката Kakva интубација време може да биде навреденост може да се случи okonchaniyvagusa на вагална срцев удар, aatropinprofilaktiruet стоп (peredoperatsiey се администрира најмалку 5 ml од 0,1% раствор на атропин). Во svyazis bronchodilatory ефект, оваа група на лекови може во принцип да се користи за kupirovaniyapristupov бронхијална астма, но бидејќи тоа obladaetsvoystvom потисне vyzyvaetsguschenie флегма и слуз, лековите на атропин mogutbyt користи само во фаза на решавање на нападот, заедно со otharkivayuschimisredstvami.

Видео: Фармакологија на адренергичните инервација © Фармакологија на адренергичните инервација

гастроинтестиналнитракт m-cholinolytics ги има следниве ефекти: намалување на излачувањето на гастрична киселина, ponizhenieperistaltiki (набљудувано antispasmodic ефект) .Spazmolitichesky ефект се користи за третман на bolnyhzhelchno-камен болест, при што nablyudaetsyapechenochnye колика. На ефект на намалување zheludochnogosoka секреција се користи во третманот на пациенти со yazvennoyboleznyu желудникот и дуоденумот. Odnakoprotivopokazany m-cholinolytics со atoniikishechnika.

M-holinolitikirasslablyayut маткатанамалување на тонот, во врска со она што се користи за lecheniyaprivychnyh спонтан абортус, закана за престанок beremennostisvyazannyh со матката hypertonus. Исто така, тие rasslablyayutsfinktery mochevyvodyaschihputey sposobstvuyamocheotdeleniyu.

M-holinolitikirasshiryayut садови на долните екстремитети и ponizhayutpotootdelenie.

Rassmotrimosnovnye на производи од m-антихолинергиски:

1.Atropin.V природата содржани во фабрика беладона (беладона, буника). Атропин нафрла gematoentsefalicheskiybarer, обезбедување на стимулирачки ефект. Често vsegoispolzuyutsya dlyapremedikatsii во анестезија пракса, да се елиминираат ефектите на вагусниот obuslovlennyhvozbuzhdeniem. Понекогаш се користи voftalmologicheskoy пракса за подобрување ученик, но ефектот трае до 1-2 недели. Voftalmologii атропин како што се користи во lecheniiplasticheskih иридоциклитис.

2.Skopolaminv терапевтски дози има депресивни deystvie.Takim можеме да го користиме атропин или skopolaminv зависност од емоционална sostoyaniyapatsienta.

3.Platifillin- има koronarolitichesky ефект кој ispolzuetsyadlya ослободат ангина напади. Добар rasslablyaetmochevye начин и затоа може да се користи dlyakupirovaniya ренална колика кога mochekamennoybolezni.

4.Metacin. Хемиски тоа chetvertichnoeammoniynoe соединение кое содржи 4-валентен азот, и, како што е познато кватернарен амониум соединенија не се pronikayutcherez крвно-мозочната бариера. Постојат obschayazakonomernost пропустливост за амониум соединенија: кватернарно соединение cherezgematoentsefalichesky не навлезат во бариера, терциерни (атропин) - plohopronikayut, и средните и основните horosho.Metatsin навлезат без продира низ gematoentsefalicheskiybarer се згрижени центрифугални ефекти, меѓутоа, ако neobhodimopodeystvovat на m-холинергична систем не е подобро zatragivayatsentralnuyu нервен систем сите ispolzovatmetatsin. Metacin често се користи vakusherskoe практика како средство за намалување на tonusmatki (priugroze абортус кога абортусот it.p. почна).

5.Gastrotsepin - selektivnyypreparat дејствува само врз гастроинтестиналниот тракт, намалување на подвижноста isekretsiyu. Тоа се користи во лекување на чир на желудникот и boleznidvenadtsatiperstnoy soprovozhdayuschihsyapovysheniem киселост.

6.Atrovent- preparatselektivno делува на бронхиите. Umenshaetslizeobrazovanie. Според тоа, може да се примени vterapii бронхијална астма.

TSENTRALNYEM cholinolytic

Metanizir- во блокирање на М-холинергичните рецептори otmechaetsyatrankviliziruyuschy ефект на ЦНС (т.е. седативи). Mozhetispolzovatsya заедно со seduksenom така kakpotentsiruet хипнотици акција, dlyanarkoza значи. Се користи во церебрална парализа, Паркинсонова болест. Паркинсонова болест (како и Паркинсонова болест или синдром на Паркинсонова болест) се карактеризира со нерамнотежа помеѓу допамин и kolichestvomatsetilholina: додека многу на ацетилхолин, adofamina малку vstriopallidarnoy систем. Оттука и две strategiilecheniya: nadovvodit допамин лекови (се допамин не се применува во паркинсонизам, бидејќи тоа не pronikaetcherez крвно-мозочната бариера и допамин ispolzuyutsyapredshestvenniki - Допа) или да се дава tsentralnyeholinolitiki (tsiklodol).

H cholinolytic.

периферни cholinolytic

Nikotinoretseptory локализиран во ганглии и vpoperechno-шарени мускули. Лекови кои дејствуваат nan-холинергичните рецептори се поделени во 2gruppy:

·-блокирање-холинергичните ганглии -ganglioblokatory на

middot-Блокирањето-холинергичните рецептори -miorelaksanty мускули.

Ganglioblokatory- има ganglioplegic кратко дејство -gigrony, gangleron, нивното траење 15-25minut- подготовките средината на акција - 1-2 часа: хексон, pentamin, pahikarpin (кој се користи од страна на брза помош dlyakupirovaniya хипертензивна криза) и preparatydlitelnogo акција, акција до 8 часа - dikolin, dimeksin (во моментов тешко се користи) .Ganglioblokatory истиот блок симпатикусот и парасимпатикусот ганглии. Ако блокадата се случува ganglievfakticheski денервација на органи и системи (привремено). Така садови, ганглија kotoryhzablokirovany, се шират snizheniedavleniya случува. И покрај овој ефект ganglioplegic nemogut се користи за лекување gipertonicheskoybolezni како во блокирање ganglievvseh вегетативни органи и системи има многу pobochnyheffektov: цревата, намалување на секрецијата razlichnyhzhelez и што е најважно ganglioplegic vedutk неизбежно се зголеми ортостатска колапс. Но preparatymogut да се користи за олеснување на gipertonicheskihkrizov да креирате контролиран хипотензија (upravlyaemayagipotoniya потребни за операции на мозокот) .Blokada парасимпатичниот ганглии може ispolzovatsyadlya намали тонот на стомакот, намалување на секрецијата на дигестивниот тракт, за намалување на тонот на матката. Но, во пракса ова ретко се користи бидејќи tselyuganglioblokatory bolnogopri од хоризонтални vvertikalnoe ненадејна промена во положба на телото има брза промена на притисок и крвните nepravilnoepereraspredelenie (повеќе во nizhnihkonechnostyah) и таму ортостатска колапс (несвестица).

Pahikarpin nevyzyvaet релаксираат матката и предизвикува таа ritmicheskiesokrascheniya затоа може да се користи за да се stimulyatsiirodov кај жени со зголемен arterialnymdavleniem.

Мускулни релаксанти - се користи dlyasnyatiya тонусот на мускулите. За прв пат во хируршката пракса ianesteziologicheskoy релаксанти primenilGriffit (американски) во 1942 година, има развој во ogromnoeznachenie хирургија: од primeneniimiorelaksantov може значително да се намали dozunarkoticheskogo супстанција (не треба да влезе пациентот во третата фаза на анестезија, со цел да се постигне myshechnogorasslableniya може да работи 1- 2 фази, така kakmiorelaksanty опуштаат мускулите на абдоминалниот ѕид). Pomehanizmu акција мускулни релаксанти се поделени на:

1.препарати деполаризирачките Вид на акција (ditilin) ​​.Preparat да се претвори на n-холинергична рецептори и vyzyvaetdepolyarizatsiyu постсинаптичката мембрана voznikayutkratkovremenny мускулни спазми. Преку мал promezhutokvremeni доаѓа mioparalitichesky ефект. Preparatyprimenyayutsya за намалување на дислокација. Кога peredozirovkeditilinom во никој случај да биде vvoditantiholinesteraznye средства (на пример, неостигмин метилсулфат) како ditilin предизвикува деполаризација inakaplivayuschiysya ацетилхолин предизвикува деполаризација ivoznikayut блокада се кумулативни. Priperedozirovke ditilinom инјектира свежи citrated krovsoderzhaschuyu холинестеразата, кој се распаѓа на дрога ditilin.Prodolzhitelnost не повеќе од 15 минути (што е многу погодно да се користи во anesteziologicheskoypraktike интубација).

2.Формулации antidepolyarizuyuschego акција - blokiruyutn-холинергичните рецептори, спречување на дејството на ацетилхолин (. D-тубокурарин, anatruksony итн) е kurarepodobnyepreparaty (кураре - Индискиот отров кој propityvalistrely). Времетраењето на дејството до 4 chasov.Ispolzuyutsya во пракса snarkozom анестезија заедно. По операцијата, која се администрира Неостигмин vdannom случај на антагонистот.

TSENTRALNYEN cholinolytic

(Pedifen, argenal) имаат смирувачко дејство, okazyvayuthoroshy ефект врз чешање дерматози).

Супстанции кои го блокираат холинергична рецептори се поделени во 2 групи polokalizatsii во организмот:

·-m-cholinolytics

middot-n-cholinolytics

M-holinolitikidelyatsya во 2 групи:

1.Preparatydeystvuyuschie на tsentralnyem holinoretseptory

Видео: психотропни лекови, ментална болест, психологија © психотропни лекови

2.Preparatydeystvuyuschie поповолно nan-холинергичните рецептори.

PREPARATYS претежно се делува врз периферниот никотинскиот ацетилхолински рецептор: атропин, homatropine, скополамин, metatsin, gastrotsepin, Atrovent. Prilozheniyamuskarinoholinolitikov точка е postsinapticheskiemembrany тела кои добиваат parasimpaticheskuyuinnervatsiyu: очите, плунковни жлезди, бронхиите, срцето, желудникот, цревата, жолчниот канал, грлото на матката, mochevoypuzyr и уринарниот тракт, крвните садови на долните екстремитети ipotovye жлезда. Механизмот на дејство на м-holinolitikovzaklyuchaetsya дека кога ќе се воведе таков лек, тоа е погоден за сите м никотинска ацетилхолин рецептор е поврзано со нив, спречување на дејството на ацетилхолин и umenshaetsyaparasimpaticheskoe ефект на органи. Ефект дејство антихолинергици предвидени naglaza:

·-rasshireniezrachka дека може да се користи за дното issledovaniyaglaznogo

middot-otmechaetsyaspazm сместување

·-povyshenievnutriglaznogo притисок (апсолутно контраиндицирана priglaukome)

Nabronhiм-антихолинергици имаат сушење ефект, rasshiryayutih и срцеви забрзување забележани намалувања chastotyserdechnyh, зголемена активност на срцето. Etieffekty се основа за употреба на атропин атропин ipreparatov како агенти dlyapremedikatsii. Премедикација - тоа medikamentoznayapodgotovka пациентот за операција. Кога операцијата пациентот dlyavypolneniya потребно да се преведе naiskusstvennoe здив и zatemintubirovat. За да ендотрахеална цевка цело време nezabivalas слуз инјектираат дроги атропин група, предизвикувајќи сува уста, проширување на бронхиите. Така реката Kakva интубација време може да биде навреденост може да се случи okonchaniyvagusa на вагална срцев удар, aatropinprofilaktiruet стоп (peredoperatsiey се администрира најмалку 5 ml од 0,1% раствор на атропин). Во svyazis bronchodilatory ефект, оваа група на лекови може во принцип да се користи за kupirovaniyapristupov бронхијална астма, но бидејќи тоа obladaetsvoystvom потисне vyzyvaetsguschenie флегма и слуз, лековите на атропин mogutbyt користи само во фаза на решавање на нападот, заедно со otharkivayuschimisredstvami.

гастроинтестиналнитракт m-cholinolytics ги има следниве ефекти: намалување на излачувањето на гастрична киселина, ponizhenieperistaltiki (набљудувано antispasmodic ефект) .Spazmolitichesky ефект се користи за третман на bolnyhzhelchno-камен болест, при што nablyudaetsyapechenochnye колика. На ефект на намалување zheludochnogosoka секреција се користи во третманот на пациенти со yazvennoyboleznyu желудникот и дуоденумот. Odnakoprotivopokazany m-cholinolytics со atoniikishechnika.

M-holinolitikirasslablyayut маткатанамалување на тонот, во врска со она што се користи за lecheniyaprivychnyh спонтан абортус, закана за престанок beremennostisvyazannyh со матката hypertonus. Исто така, тие rasslablyayutsfinktery mochevyvodyaschihputey sposobstvuyamocheotdeleniyu.

M-holinolitikirasshiryayut садови на долните екстремитети и ponizhayutpotootdelenie.

Rassmotrimosnovnye на производи од m-антихолинергиски:

1.Atropin.V природата содржани во фабрика беладона (беладона, буника). Атропин нафрла gematoentsefalicheskiybarer, обезбедување на стимулирачки ефект. Често vsegoispolzuyutsya dlyapremedikatsii во анестезија пракса, да се елиминираат ефектите на вагусниот obuslovlennyhvozbuzhdeniem. Понекогаш се користи voftalmologicheskoy пракса за подобрување ученик, но ефектот трае до 1-2 недели. Voftalmologii атропин како што се користи во lecheniiplasticheskih иридоциклитис.

2.Skopolaminv терапевтски дози има депресивни deystvie.Takim можеме да го користиме атропин или skopolaminv зависност од емоционална sostoyaniyapatsienta.

3.Platifillin- има koronarolitichesky ефект кој ispolzuetsyadlya ослободат ангина напади. Добар rasslablyaetmochevye начин и затоа може да се користи dlyakupirovaniya ренална колика кога mochekamennoybolezni.

4.Metacin. Хемиски тоа chetvertichnoeammoniynoe соединение кое содржи 4-валентен азот, и, како што е познато кватернарен амониум соединенија не се pronikayutcherez крвно-мозочната бариера. Постојат obschayazakonomernost пропустливост за амониум соединенија: кватернарно соединение cherezgematoentsefalichesky не навлезат во бариера, терциерни (атропин) - plohopronikayut, и средните и основните horosho.Metatsin навлезат без продира низ gematoentsefalicheskiybarer се згрижени центрифугални ефекти, меѓутоа, ако neobhodimopodeystvovat на m-холинергична систем не е подобро zatragivayatsentralnuyu нервен систем сите ispolzovatmetatsin. Metacin често се користи vakusherskoe практика како средство за намалување на tonusmatki (priugroze абортус кога абортусот it.p. почна).

5.Gastrotsepin - selektivnyypreparat дејствува само врз гастроинтестиналниот тракт, намалување на подвижноста isekretsiyu. Тоа се користи во лекување на чир на желудникот и boleznidvenadtsatiperstnoy soprovozhdayuschihsyapovysheniem киселост.

6.Atrovent- preparatselektivno делува на бронхиите. Umenshaetslizeobrazovanie. Според тоа, може да се примени vterapii бронхијална астма.

TSENTRALNYEM cholinolytic

Metanizir- во блокирање на М-холинергичните рецептори otmechaetsyatrankviliziruyuschy ефект на ЦНС (т.е. седативи). Mozhetispolzovatsya заедно со seduksenom така kakpotentsiruet хипнотици акција, dlyanarkoza значи. Се користи во церебрална парализа, Паркинсонова болест. Паркинсонова болест (како и Паркинсонова болест или синдром на Паркинсонова болест) се карактеризира со нерамнотежа помеѓу допамин и kolichestvomatsetilholina: додека многу на ацетилхолин, adofamina малку vstriopallidarnoy систем. Оттука и две strategiilecheniya: nadovvodit допамин лекови (се допамин не се применува во паркинсонизам, бидејќи тоа не pronikaetcherez крвно-мозочната бариера и допамин ispolzuyutsyapredshestvenniki - Допа) или да се дава tsentralnyeholinolitiki (tsiklodol).

H cholinolytic.

периферни cholinolytic

Nikotinoretseptory локализиран во ганглии и vpoperechno-шарени мускули. Лекови кои дејствуваат nan-холинергичните рецептори се поделени во 2gruppy:

·-блокирање-холинергичните ганглии -ganglioblokatory на

middot-Блокирањето-холинергичните рецептори -miorelaksanty мускули.

Ganglioblokatory- има ganglioplegic кратко дејство -gigrony, gangleron, нивното траење 15-25minut- подготовките средината на акција - 1-2 часа: хексон, pentamin, pahikarpin (кој се користи од страна на брза помош dlyakupirovaniya хипертензивна криза) и preparatydlitelnogo акција, акција до 8 часа - dikolin, dimeksin (во моментов тешко се користи) .Ganglioblokatory истиот блок симпатикусот и парасимпатикусот ганглии. Ако блокадата се случува ganglievfakticheski денервација на органи и системи (привремено). Така садови, ганглија kotoryhzablokirovany, се шират snizheniedavleniya случува. И покрај овој ефект ganglioplegic nemogut се користи за лекување gipertonicheskoybolezni како во блокирање ganglievvseh вегетативни органи и системи има многу pobochnyheffektov: цревата, намалување на секрецијата razlichnyhzhelez и што е најважно ganglioplegic vedutk неизбежно се зголеми ортостатска колапс. Но preparatymogut да се користи за олеснување на gipertonicheskihkrizov да креирате контролиран хипотензија (upravlyaemayagipotoniya потребни за операции на мозокот) .Blokada парасимпатичниот ганглии може ispolzovatsyadlya намали тонот на стомакот, намалување на секрецијата на дигестивниот тракт, за намалување на тонот на матката. Но, во пракса ова ретко се користи бидејќи tselyuganglioblokatory bolnogopri од хоризонтални vvertikalnoe ненадејна промена во положба на телото има брза промена на притисок и крвните nepravilnoepereraspredelenie (повеќе во nizhnihkonechnostyah) и таму ортостатска колапс (несвестица).

Pahikarpin nevyzyvaet релаксираат матката и предизвикува таа ritmicheskiesokrascheniya затоа може да се користи за да се stimulyatsiirodov кај жени со зголемен arterialnymdavleniem.

Мускулни релаксанти - се користи dlyasnyatiya тонусот на мускулите. За прв пат во хируршката пракса ianesteziologicheskoy релаксанти primenilGriffit (американски) во 1942 година, има развој во ogromnoeznachenie хирургија: од primeneniimiorelaksantov може значително да се намали dozunarkoticheskogo супстанција (не треба да влезе пациентот во третата фаза на анестезија, со цел да се постигне myshechnogorasslableniya може да работи 1- 2 фази, така kakmiorelaksanty опуштаат мускулите на абдоминалниот ѕид). Pomehanizmu акција мускулни релаксанти се поделени на:

1.препарати деполаризирачките Вид на акција (ditilin) ​​.Preparat да се претвори на n-холинергична рецептори и vyzyvaetdepolyarizatsiyu постсинаптичката мембрана voznikayutkratkovremenny мускулни спазми. Преку мал promezhutokvremeni доаѓа mioparalitichesky ефект. Preparatyprimenyayutsya за намалување на дислокација. Кога peredozirovkeditilinom во никој случај да биде vvoditantiholinesteraznye средства (на пример, неостигмин метилсулфат) како ditilin предизвикува деполаризација inakaplivayuschiysya ацетилхолин предизвикува деполаризација ivoznikayut блокада се кумулативни. Priperedozirovke ditilinom инјектира свежи citrated krovsoderzhaschuyu холинестеразата, кој се распаѓа на дрога ditilin.Prodolzhitelnost не повеќе од 15 минути (што е многу погодно да се користи во anesteziologicheskoypraktike интубација).

2.Формулации antidepolyarizuyuschego акција - blokiruyutn-холинергичните рецептори, спречување на дејството на ацетилхолин (. D-тубокурарин, anatruksony итн) е kurarepodobnyepreparaty (кураре - Индискиот отров кој propityvalistrely). Времетраењето на дејството до 4 chasov.Ispolzuyutsya во пракса snarkozom анестезија заедно. По операцијата, која се администрира Неостигмин vdannom случај на антагонистот.

TSENTRALNYEN cholinolytic

(Pedifen, argenal) имаат смирувачко дејство, okazyvayuthoroshy ефект врз чешање дерматози).