Голема медицинска енциклопедија IC nevronet. лекови

IC Nevronet

URL

Ацетилхолин (Asetulcholinum). Ацетилхолин се однесува на биогените амини - супстанции произведени во телото. За употреба како лек супстанција за фармаколошки isslelovany соединението е синтетички добиени во форма на хлорид или други соли. Ацетилхолинот е кватернарен monoammonium соединение. Тоа што е хемиски нестабилна супстанција која е во телото, со учество на една специфична холинестераза ензим (ацетилхолинестераза) лесно уништени за да се формира холин и оцетна киселина. Obrazuschiysya тело (ендогени) ацетилхолин игра важна улога во животот на процеси: учествува во преносот на нервните ексцитација на централниот нервен систем, автономниот јазли и моторни терминали парасимпатичниот нерви. Ацетилхолин е хемиски предавател (посредник) ексцитации на нервните завршетоци на нервни влакна, за што служи како невротрансмитер се нарекуваат холинергичните и рецептори кои се во интеракција со нив, се вика ацетилхолин рецепторите. Холинергични рецептори (како на современа zapubezhnoy tepminologii - "holinotseptop") Е сложен макромолекуларен протеин (нуклеопротеинот), локализирана на надворешната страна на постсинаптичката мембрана. Така ацетилхолин рецептор postganglionic холинергична нерви (срце, мазните мускули, жлезди) е назначен за M-холинергична рецептори (muskarinochuvstvitelnye) и се наоѓа во ганглионски синапси регионот и нервно синапсите во соматска - (V. Anichkov C.) како N-холинергична (nikotinochuvstvitelnnye). Оваа поделба е поврзана со карактеристики на реакциите што произлегуваат од интеракцијата на овие биохемиски системи ацетилхолин: во првиот случај muskarinopodobnyh nikotinopodobnyh и - во втората - м-и n-холинергичните рецептори исто така се наоѓаат во различни региони на ЦНС (Антихолинергици см.). Тековни muskarinochuvstvitelnye податоци рецептори се дели со М1, М2 и М3 рецептори се поинаку дистрибуирани во органите и хетерогени во физиолошки вредност (види. Атропин, Pirentsepin). Ацетилхолин нема строг селективен акција на никотинска ацетилхолин рецептор видови. Во еден или друг степен сепак работи на m- и n-холинергичните рецептори и подгрупата М-холинергичните рецептори. Периферни muskarinopodobnoe дејството на ацетилхолин е прикажан во забавување на срцето, проширување на периферните крвни садови и намалување на крвниот притисок, зголемување на перисталтиката на желудникот и цревата, за намалување на бронхијална мускулите, грлото на матката, панкреасот и мочниот меур, зголемена секреција на дигестивниот, бронхијална, пот и lacrimal жлезди, стегање на учениците ( миоза). Miotic ефект е поврзан со зголемување на мускулната контракција кружни ирис која се инервирани од postganglionic холинергичните влакна окуломоториус нерв (n. Oculomotorius). Во исто време, преку намалување на релаксација цилијарно мускулите и лигаментите Зин цилијарното појас случува спазам на сместување. Пупиларна констрикција, се должи на дејството на ацетилхолин, обично е придружена со намалување на интраокуларниот притисок. Овој ефект е делумно се должи на фактот дека стегање на зеницата и ирисот изедначување шират Шлемовиот канал (венски синус склера) и fontanovy простор (prosgranstva iridocorneal агол) која обезбедува подобро течност одлив од внатрешноста медиуми на окото. Можно е дека, сепак, други механизми се вклучени во намалувањето на интраокуларниот притисок. Се должи на способноста да се намали интраокуларниот супстанција притисок дејствуваат како ацетилхолин (cholinomimetics, антихолинестеразни лекови), се користат за третман на глауком [Имајте на ум дека воведувањето на овие лекови во конјунктивалното ќесе тие се апсорбираат во крвта, и обезбедување на ресорптивен ефект може да предизвика карактеристика за овие несакани ефекти лекови. Исто така треба да се има на ум дека на долг рок (во текот на неколку години) употреба на miotic агенти понекогаш може да доведе до развој на стабилна (неповратни) миоза, образование задниот петехии и други компликации, и долгорочна употреба како miotikov антихолинестеразни лекови може да придонесе за развој на катаракта.] Периферни nikotinopodobnoe dejsvie ацетилхолин поврзани со неговото учество во преносот на нервните импулси од preganglionic влакна во postganglionic автономниот јазли, како и моторните нерви во Poper echnopolosatuyu мускули. Во мали дози, тоа е физиолошка невротрансмитери, во големи дози може да предизвика упорни деполаризација во синапсите и да го блокира преносот на ексцитација. Ацетилхолин, исто така, игра важна улога како медијатор на централниот нервен систем. Таа е вклучена во пренос на импулси во различни делови на мозокот, со ниски концентрации се олесни и големи - инхибираат синаптичките пренос. Промени на девизните курсеви на ацетилхолин може да ја наруши функцијата на мозокот. Некои tsentralnodeystvuyuschie ацетилхолин антагонисти (види. Amizil) се психотропни лекови (види. Исто така, атропин). Предозирање ацетилхолин антагонисти може да предизвика нарушувања на високото нервен активност (има халуциногени ефекти и др.). За употреба во медицинска пракса и истражување за експериментални објави ацетилхолин хлорид (Acetylcholini chloridum). Синоними: Acetylchlolinum chloratum, Acecoline, citocholine, Miochol итн Безбојни кристали или бел кристален маса .. Тоа се шири во воздухот. Лесно растворлив во вода и алкохол. Како дрога ацетилхолин хлорид има широка примена. Ако голтање ацетилхолин неефикасен, бидејќи тоа е брзо хидролизираат. За парентерална администрација прави брзо, но нагло краткорочен ефект. Како и други кватернарен соединенија, ацетилхолин слабо навлегува во крвно-мозочната бариера и нема значаен ефект на централниот нервен систем. Понекогаш тие се употребуваат ацетилхолин како вазодилататор perifercheskih васкуларните спазми (ендартерит, интермитентна клаудикација, трофични нарушувања во трупците, и така натаму. D,), ретинална артерија спазми. Во ретки случаи, инјектира ацетилхолин во цревата и мочниот меур атонија. Ацетилхолин, исто така, понекогаш се користи за да се олесни радиолошки дијагноза на esophageal ахалазија. На дрога е пропишана под кожата и интрамускулно во доза (за возрасни) O 05 или O, 1 g инјекции, доколку е потребно, може да се повторува 2 - 3 пати на ден. Кога инјекција, осигурајте се дека иглата не погоди вена. Интравенска администрација не е дозволено поради можноста на остар пад на крвниот притисок и срцева слабост. Повисоки дози на d и e S S субкутано и интрамускуларно за возрасни: еден 1 g дневно 0,3 g Ацетилхолинот е контраиндициран кај астма, ангина пекторис, атеросклероза, органски срцеви заболувања, епилепсија. Во примената на ацетилхолин да се има на ум дека тоа предизвикува стеснување на коронарните крвни садови на срцето. Во случај на предозирање може да се случи голем пад на крвниот притисок со брадикардија и срцева аритмија, обилно потење, грчеви, зголемен движења на дебелото црево и други феномени. Во овие случаи, тоа е неопходно да се влезе веднаш во вена или под кожата од 1 ml 1% раствор на атропин (ако е потребно) или други лекови cholinolytic a (види. Metacin). На производот: во 5 ml ампула кој содржи О, 1, и 0,2 g на сува материја. Дрогата беше распуштен непосредно пред употреба. Autopsied шишенце и шприцот е воведена во тоа потребниот износ (2 - 5 ml) на стерилна вода за инјектирање. Кога врие и продолжен за багаж решенија да се распаѓаат. Начин на чување: Листа Б. запечатена ампули.