Во книгата "Клиничка фармакологија и фармакотерапија," главата на 11 лекови кои се користат во кардиоваскуларни sosudistnyh zabolevaniyah11.1 ангина класификација и принципите на terapii11.1.1 Нитро лекови кои содржат 11.1.1.3 изосорбид-5-мононитрат

Изосорбид-5-мононитрат

Изосорбид-5-мононитратТоа е фармаколошки активен metabolitomizosorbida dinitрата.

Фармакокинетика. Kommercheskiepreparaty изосорбид-5-мононитрат (monomak,monosan) Во форма на таблети од 10, 20, 40 и 50 mg на priemevnutr има околу 100% биорасположивост, бидејќи neteffekta "прв помине" низ црниот дроб. T1 / 2If ингестијата е 4,1 часа, по vnutrivennogovvedeniya -. 4.6 часа после орална администрација во текот 3,5 мин vkrovi може да се идентификува preparat- maksimumkontsentratsii забележано по 30 минути. Vyyavlenapryamaya зависноста на концентрација крива ploschadipod концентрацијата крв - време и подготовка dozoyprinyatogo. концентрација Minimalnayaterapevticheskaya крвта е 100ng / ml. Лекот не се метаболизира во црниот дроб и vpochkah каде изосорбид и 2 се формираат glyukuronidaizosorbid-5-мононитрат. П polueliminatsiietih соединенија е соодветно 8 и 6 CH vfarmakologicheskom поглед тие aktivny.Pochechny расчистување висок дрога и sostavlyaet1,8 l / min. Хепатоцелуларен и pochechnayanedostatochnost не се промени значително kinetikupreparata.

Продолжена formyizosorbid-5-мононитрат за орална администрација (Olikard ретард elantan, FRG) се користи 50i доза од 100 mg еднаш на ден. Постои директна svyazmezhdu доза на лекот и неговата концентрација vkrovi: кога добивањето на соодветно 25, 50 и 100 mgpreparata концентрација во крвта е 235, i993 492 ng / ml. Долготрајната употреба на конвенционалните iprolongirovannyh tabletokizosorbid-5-мононитрат покажа продолжен форми chtobiodostupnost пониски (84%) отколку во конвенционалните таблети (100%). На ослободување на активна концентрација на лекот szamedlennym soedineniyamaksimalnaya крв dostigaetsyacherez 5 часа, и просечна концентрација време podderzhaniyaterapevticheskoy (не помалку од 100 ng / ml) на 17 часа.

Изосорбид-5-мононитрат poslevnutrivennogo администрација во доза од 20 mg за 9 minraspredelyaetsya во органи и ткива. Obemraspredeleniya - 0,6-0,7 l / kg. T1 / 2б се движи од 4,1 do4,6 часа. Постои силна корелација помеѓу дрога krivoykontsentratsii крвен притисок и stepenyupadeniya legochnoyarterii притискане кај пациенти со акутен миокарден miokarda.Klirens дрога по интравенска vvedeniyasostavlyaet 115-140 ml / min.

Во споредба со изосорбидdinitRath изосорбид-5-мононитрат imeetpreimuschestva: единечна доза на ден, на способноста да се користи во vsehvozrastov пациенти, вклучувајќи и пациенти со zabolevaniyamipecheni и бубрезите. Пациенти со serdechnoynedostatochnostyu T1 / 2B е 5,6 ± 2,8 (uizosorbida dinitрата - 2.3 ± 1.3 часа) и vkrovi концентрација 10 пати повисока од со изосорбидdinitрата.

Antianginal effektnastupaet во исто време како и кога priemeizosorbida dinitрата во вообичаениот lekarstvennoyforme. На обемот на велосипедот вежбање nagruzkiuvelichivaetsya со зголемување на дозите на лекот, hotyazakonomernost е нелинеарна. Priempreparata 20 mg 2-3 пати на ден за 1-2mes нема да доведе до развој на толеранција, и во tovremya на повисоки дози - 50 mg три пати на ден - razvivaetsyatolerantnost, а брзо. На доза од 20 mg конвенционалните tabletokizosorbida-5-мононитрат 20 еквивалент форми изосорбид mgprolongirovannoy dinitРат

Изосорбид-5-мононитрат unfollow употреба кај пациенти со акутна infarktommiokarda низок притисок levogozheludochka пополнување levozheludochkovoynedostatochnosti во акутна, тешка хипотензија и за првите 3 месеци од бременоста.

Antianginal effektposle добивањето продолжено formizosorbid-5-мононитрат во доза од 50 и 100 mgodnokratno случува во рок од 4 часа на ден, но cherez20-24 h ефект Тоа не изрази кои го објаснуваат bystrymrazvitiem тахифилаксија (почетокот на толеранција) kpreparatu. Слична ситуација е забележана и при спроведување на тестови со физичка активност, и покрај релативно висока kontsentratsiipreparata крв. Постојат и други податоци кои покажуваат дека еден priemizosobrid-5- монофиламентирата (elantan) во доза од 50 mg vtechenie 1 година го намалува chislasluchaev депресија ST сегмент во текот примерок sfizicheskoy товар од 26,6% на 6 часа по првата администрација, 46.7% - по 3, 52.2% - по 6 in-66% - 12 месеци по администрација на лекот, како и потребата за ksnizheniyu нитроглицеролe (90%) ichisla ангина напади (94%). Ниту odnogosluchaya толеранција на продолжен formampreparata се идентификувани.

Така, висока ефикасност на конвенционалните sovershennoochevidna tabletokizosorbid-5-мононитрат и бара dalneysheeutochnenie effektivnostiprolongirovannyh компаративни форми подготовка.

Dinitrosorbilong -Original домашниот производ на изосорбидdinitрата фиксиран на sopolimernyhplastinah за орална употреба на подготовка primeneniya.Applikatsiya на мукозните obolochkudesny предизвикува фармакодинамски reaktsiyucherez 15 мин. antianginal ефект priispolzovanii дрога во доза од 20 mg prodolzhaetsyaokolo 6 часа, и во доза од 40 mg - 10 часа.

Farmakokinetika.Biodostupnost dinitrosorbilonga околу 100% и фактор на 5 повисок од биорасположивоста на изосорбидdinitрата за голтање.

Според карактеристиките ostalnymfarmakokineticheskimdinitrosorbilong има suschestvennyepreimuschestva пред изосорбид dinitРат. Со тоа, максималната концентрација на лекот во крвта погоре фактор од 5 (40 ng / mL), површина под крива "концентрација - време" (AUC) 20 ng.ml / h. Sredneevremya дрога задржување во крвта (МАТ) околу 10 ch.Pokazaniya за употреба се исти како dlyaizosorbida dinitрата, но неговиот klinicheskayaeffektivnost повисок кај пациенти со класа III-IVfunktsionalnogo.

Белоусов YB, Moiseyev VS, В.К. Lepahin

URL

Изосорбид-5-мононитрат

Изосорбид-5-мононитратТоа е фармаколошки активен metabolitomizosorbida dinitрата.

Фармакокинетика. Kommercheskiepreparaty изосорбид-5-мононитрат (monomak,monosan) Во форма на таблети од 10, 20, 40 и 50 mg на priemevnutr има околу 100% биорасположивост, бидејќи neteffekta "прв помине" низ црниот дроб. T1 / 2If ингестијата е 4,1 часа, по vnutrivennogovvedeniya -. 4.6 часа после орална администрација во текот 3,5 мин vkrovi може да се идентификува preparat- maksimumkontsentratsii забележано по 30 минути. Vyyavlenapryamaya зависноста на концентрација крива ploschadipod концентрацијата крв - време и подготовка dozoyprinyatogo. концентрација Minimalnayaterapevticheskaya крвта е 100ng / ml. Лекот не се метаболизира во црниот дроб и vpochkah каде изосорбид и 2 се формираат glyukuronidaizosorbid-5-мононитрат. П polueliminatsiietih соединенија е соодветно 8 и 6 CH vfarmakologicheskom поглед тие aktivny.Pochechny расчистување висок дрога и sostavlyaet1,8 l / min. Хепатоцелуларен и pochechnayanedostatochnost не се промени значително kinetikupreparata.

Продолжена formyizosorbid-5-мононитрат за орална администрација (Olikard ретард elantan, FRG) се користи 50i доза од 100 mg еднаш на ден. Постои директна svyazmezhdu доза на лекот и неговата концентрација vkrovi: кога добивањето на соодветно 25, 50 и 100 mgpreparata концентрација во крвта е 235, i993 492 ng / ml. Долготрајната употреба на конвенционалните iprolongirovannyh tabletokizosorbid-5-мононитрат покажа продолжен форми chtobiodostupnost пониски (84%) отколку во конвенционалните таблети (100%). На ослободување на активна концентрација на лекот szamedlennym soedineniyamaksimalnaya крв dostigaetsyacherez 5 часа, и просечна концентрација време podderzhaniyaterapevticheskoy (не помалку од 100 ng / ml) на 17 часа.

Изосорбид-5-мононитрат poslevnutrivennogo администрација во доза од 20 mg за 9 minraspredelyaetsya во органи и ткива. Obemraspredeleniya - 0,6-0,7 l / kg. T1 / 2б се движи од 4,1 do4,6 часа. Постои силна корелација помеѓу дрога krivoykontsentratsii крвен притисок и stepenyupadeniya legochnoyarterii притискане кај пациенти со акутен миокарден miokarda.Klirens дрога по интравенска vvedeniyasostavlyaet 115-140 ml / min.

Во споредба со изосорбидdinitRath изосорбид-5-мононитрат imeetpreimuschestva: единечна доза на ден, на способноста да се користи во vsehvozrastov пациенти, вклучувајќи и пациенти со zabolevaniyamipecheni и бубрезите. Пациенти со serdechnoynedostatochnostyu T1 / 2B е 5,6 ± 2,8 (uizosorbida dinitрата - 2.3 ± 1.3 часа) и vkrovi концентрација 10 пати повисока од со изосорбидdinitрата.

Antianginal effektnastupaet во исто време како и кога priemeizosorbida dinitрата во вообичаениот lekarstvennoyforme. На обемот на велосипедот вежбање nagruzkiuvelichivaetsya со зголемување на дозите на лекот, hotyazakonomernost е нелинеарна. Priempreparata 20 mg 2-3 пати на ден за 1-2mes нема да доведе до развој на толеранција, и во tovremya на повисоки дози - 50 mg три пати на ден - razvivaetsyatolerantnost, а брзо. На доза од 20 mg конвенционалните tabletokizosorbida-5-мононитрат 20 еквивалент форми изосорбид mgprolongirovannoy dinitРат

Изосорбид-5-мононитрат unfollow употреба кај пациенти со акутна infarktommiokarda низок притисок levogozheludochka пополнување levozheludochkovoynedostatochnosti во акутна, тешка хипотензија и за првите 3 месеци од бременоста.

Antianginal effektposle добивањето продолжено formizosorbid-5-мононитрат во доза од 50 и 100 mgodnokratno случува во рок од 4 часа на ден, но cherez20-24 h ефект Тоа не изрази кои го објаснуваат bystrymrazvitiem тахифилаксија (почетокот на толеранција) kpreparatu. Слична ситуација е забележана и при спроведување на тестови со физичка активност, и покрај релативно висока kontsentratsiipreparata крв. Постојат и други податоци кои покажуваат дека еден priemizosobrid-5- монофиламентирата (elantan) во доза од 50 mg vtechenie 1 година го намалува chislasluchaev депресија ST сегмент во текот примерок sfizicheskoy товар од 26,6% на 6 часа по првата администрација, 46.7% - по 3, 52.2% - по 6 in-66% - 12 месеци по администрација на лекот, како и потребата за ksnizheniyu нитроглицеролe (90%) ichisla ангина напади (94%). Ниту odnogosluchaya толеранција на продолжен formampreparata се идентификувани.

Така, висока ефикасност на конвенционалните sovershennoochevidna tabletokizosorbid-5-мононитрат и бара dalneysheeutochnenie effektivnostiprolongirovannyh компаративни форми подготовка.

Dinitrosorbilong -Original домашниот производ на изосорбидdinitрата фиксиран на sopolimernyhplastinah за орална употреба на подготовка primeneniya.Applikatsiya на мукозните obolochkudesny предизвикува фармакодинамски reaktsiyucherez 15 мин. antianginal ефект priispolzovanii дрога во доза од 20 mg prodolzhaetsyaokolo 6 часа, и во доза од 40 mg - 10 часа.

Farmakokinetika.Biodostupnost dinitrosorbilonga околу 100% и фактор на 5 повисок од биорасположивоста на изосорбидdinitрата за голтање.

Според карактеристиките ostalnymfarmakokineticheskimdinitrosorbilong има suschestvennyepreimuschestva пред изосорбид dinitРат. Со тоа, максималната концентрација на лекот во крвта погоре фактор од 5 (40 ng / mL), површина под крива "концентрација - време" (AUC) 20 ng.ml / h. Sredneevremya дрога задржување во крвта (МАТ) околу 10 ch.Pokazaniya за употреба се исти како dlyaizosorbida dinitрата, но неговиот klinicheskayaeffektivnost повисок кај пациенти со класа III-IVfunktsionalnogo.