Голема медицинска енциклопедија IC nevronet. лекови

IC Nevronet

URL

Метотрексат (Methotrexatum). 4-амино-N10-metilpteroilglutaminovaya киселина или (деокси-4-амино-N metilfolievaya киселина). Синоними: Abifrexate, A-methopterin, Antifolan, Folex, Метотрексат, Methylaminorterinum, Mexate итн жолто или портокалово-жолта кристална пудра .. Практично нерастворлив во вода и алкохол. Исто така достапни во форма на натриум соли (за инјектирање) - leofilizirovannoy жолт порозна сува маса (0,005 g) и од темно жолта до жолто-кафеава (0.05 и 0.1 g) боја растворлив во вода. Лекот е хигроскопна. Нестабилен на виделина. хемиската структура на метотрексат слични на фолна киселина (м.) и е антиметаболит антагонистот. Во врска со antifolievym ефект, дрога ја инхибира клеточната митоза, зголемување на активно размножувањето на ткива (вклучувајќи коскената срцевина), го инхибира растот на малигни неоплазми. Применета метотрексат внатре, и, исто така, во форма на натриумова сол интрамускуларно, интратекално и интравенски. Кога се администрира во максималната серумска концентрација забележано по 2 - 4 часа, по интрамускулна и интравенска - за време на првиот час. Таа брзо се излачува во урината. Доделете метотрексат и негова натриумова сол или сам или во комбинација со хемотерапија за акутна лимфобластична леукемија и миелоидна, во подоцнежните фази на хронична миелоидна леукемија, со limfosarkome- со комбинирана хемотерапија кај пациенти со канцер на дојката, белите дробови, јајниците. На повисоки дози (прикриени калциум фолинат -. Cm), исто така, се користат во остеогени сарком, тумор Ewing е, сарком на меко ткиво, хориокарцином на матката. Во внатрешноста одреди метотрексат во форма на таблета. Во третирање на леукемии пропишана за возрасни 0.03 g- (30 mg), 2 пати неделно. Максималната дневна доза за деца 0.02g (20 mg) по 1 м2 на површината на телото. Во текот на третманот 2 недели. Со енергични текот пропишана за возрасни O 02-0,025 g (20 - 25 mg) дневно за 5 дена. Интервалите помеѓу курсеви 2 - 3 недели. Кога матката хориокарцином назначи 0.05 g (50 mg), од 1 до 5 дена. За третман од 0,3 - 0,4 g Курсеви се повторува во интервали од не помалку од 1 месец. Доделете, исто така, во поголеми дози: 15 - 30 mg дневно за 5 дена со интервали 1 - 2 недели. натриумова сол на метотрексат е администриран интрамускуларно, интравенски (болус инјекција или инфузија) или во 'рбетниот канал. Содржината на ампули се раствора во стерилен изотоничен раствор на натриум хлорид. Возрасни со леукемија натриумова сол на метотрексат парентерално, обично во доза од 0.01 - 0.03 g-дневна доза - 0.03 g (30 mg). Внесете 1 или 2 пати неделно или 1 пат во 4 дена. Децата се на возраст под 7 години администриран парентерално во единицата и дневна доза од 0.003 - точност од 0,005 g (3 - 5 mg), 7 - 14 - 0,005-0,015 g (5 - 15 mg) - текот на лекувањето дава на деца на возраст од 7 0,009-0,015 g (9 - 15 mg), 7 - 14 - 0,015-0,045 g (15 - 45 mg). Кога матката хориокарцином натриумова сол на метотрексат се користи интрамускулно или интравенски во единечна доза од 0.02 g (20 mg) дневно за 5 дена. Курсеви се повтори 2 - 4 пати во примарниот третман во интервали од 2 - 4 недели, со терапија на одржување - 1 - 2 пати. На вкупната доза на метотрексат и негова натриумова сол беа 0,2-0,4 g (200 - 400 mg) за претходно нетретирани пациенти, и 0.1 - 0.2 g за пациенти подложени на терапија на одржување. Кога neuroleukemia (менингеална леукемија) натриумова сол на метотрексат се администрира во 'рбетниот канал (0,25% раствор во единечна доза од 0.005 g од 0,01 или 10 mg по 1 м2 од површината на телото во интервали од 3 - 4 дена). Во тешки форми на болеста и во случаи кога конвенционалните дози на метотрексат не се доволно ефективни (на пример, остеосарком), метотрексат и негова натриумова сол понекогаш се користи во високи дози. Како терапија е овозможена од страна на откривање на калциум фолинат противоотровен својства, ја намалува токсичните ефекти на метотрексат, без значително намалување на антитуморна активност. При примената на метотрексат натриумова сол во високи дози, се раствора на содржината на ампула (0.05 или 0.1 g) во 400 ml на изотоничен раствор на натриум хлорид. Воведени dropwise во текот на 3 - 4 часа за возрасни во дози кои се движат од 200 mg / m2 до 3 g / m2 1 пат неделно. Во текот на третманот од 1 до 3 администрација. Повтори курсеви се можни по 3 - 4 недели. За време на третманот со метотрексат во високи дози неопходни за следење на mochi- pH на ден на администрацијата, а во следните 2 - 3 дена реакцијата на урина треба да биде алкална. Ова се постигнува со интравенозна инфузија од мешавина која се состои од 40 ml од 4,2% раствор на натриум хидроген карбонат и 400 - 800 ml на изотоничен раствор на натриум хлорид, на ден пред, на денот на третирање и следните 2 - 3 дена. Метотрексат на покачена и високи дози мора да се администрира во комбинација со дополнителна хидратација на 2 литри на ден (Рингеров раствор, 5% раствор на гликоза со додавање panangina или 20 ml од 10% раствор на калиум хлорид). Метотрексат е единечна доза од 2 g и нагоре, е ставен под контрола на серумски подготовка. Метотрексат исто така се користи во третман на псоријаза. Типично пропишана од 2.5 - 5.0 mg орално 2 - 3 пати на ден 1 на секои nedelyu- понекогаш се дава во доза од 2,5 mg од 3 - 4 пати на ден за 5 - 7 дена по 3-ден интервали. Метотрексат исто така се користи во третманот на псоријаза во комбинација со pirogenalom. На дрога е исто така ефикасна во angioretikuleze сарком, печурки avium и други дерматози. Во последниве години, метотрексат за да се користат како еден од <базисных> средств в комплексной терапии ревматоидного артрита. Применяют перорально или парентерально в дозах 5,0 - 7,5 - 15,0 мг 1 раз в неделю (с интервалами 12 - 24 ч между приемами отдельных доз). Курс лечения 18 мес. Во всех случаях применения метотрексата следует учитывать, что препарат может вызывать побочные явления: тошноту, диарею, стоматит, а при более длительном применении - язвенные поражения слизистой оболочки полости рта с кровотечениями, выпадение волос, тромбоцитопению с общей кровоточивостью, анемию, возможно присоединение вторичной инфекции- возможны токсический гепатит, поражение почек и др. Применяют препарат под тщательным врачебным наблюдением. Препарат противопоказн при беременности, заболеваниях печени и почек, костного мозга. В период лечения метотрексатом необходимо проводить исследование содержания в крови лейкоцитов и тромбоцитов 3 раза в неделю, а по окончании лечения - 1 раз в неделю в течение месяца. Одновременно с метотрексатом не следует назначать антикоагулянты, салицилаты и препараты, которые могут угнетать кроветворение (сульфаниламиды и др.). Формы выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, по 0,0025 г (2,5 мг) в упаковке по 50 штук- в ампулах (для инъекций) по 0,005- 0,05 и 0,1 г (Methotrexatum 0,005- 0,05 et 0,1 pro injectionibus).