Употребата на не-стероидни анти-инфламаторни лекови за главоболка

Од страна на не-стероидни анти-инфламаторни лекови вклучуваат супстанции од различни хемиски групи - деривати на салицилна киселина (ацетилсалицилна киселина) - pyrazolone (butazolidin, итн) - арилпропионски киселини (ибупрофен, напроксен, кетопрофен, итн) - оцетна киселина (индометацин, диклофенак, кетопрофен, итн ) -. anthranilic киселини (мефенамична киселина, итн) - oxicams (пироксикам, lornoxicam, итн) ..

Нестероидни анти-инфламаторни лекови го инхибираат синтезата на простагландини, стабилизирање на лизозомалните мембрани, да се спречи избор на хидролитичка лизозомални ензими кои го активираат медијатори на болка и воспаление (табела. 1).

Со спречување на активирање на Hageman фактор, тие го инхибираат формирањето на каликреин потребни за синтезата algogenic bradikinina- понатаму се промовира препарати ослободување поврзани со плазма протеини триптофан (серотонин претходник).

Така, во една мала аналгетски ефект на аналгетици играат главна улога со инхибиција на периферни механизми на болка медијатори на сензорни нервни завршетоци ниво [Mashkovskii MD, 1980- Kharkevich DA, 1981 NE Вилијамс, 1977- Годар д., Tillement J .-П., 1983].

ефект на централниот аналгетик припишува на попречување на синтезата на простагландини во невронските синаптички мембрани, кои се вклучени во пренос на импулси ноцицептивна [Okuyama С., Aihara Н., 1982- Хигсовиот Џорџија, Monkada С., 1983- Валенштајн MC, 1983- FerreiraS.H., 1983 ].

НСАИЛ се комбинирани врз основа на заедницата farmakote терапевтски својства - аналгетик, антиинфламаторни и антипиретик акција. Интензитетот на секој од овие својства варира во одделни препарати (Табела. 4.3).

Табела 4.3. Нестероидни анти-инфламаторни лекови [D. Kharkevich, 1981 N.E. Вилијамс, 1977]

Cодржина

Видео: Нестероидни анти-инфламаторни лекови: Дали е безбедно да се користи? Елена Карев
Видео: Нестероидни анти-инфламаторни лекови: Дали е безбедно да се користи? Владимир zharnasek
Видео: tsitramon штети

деривати	препарати	ефект
деривати	препарати	аналгетик-агенција	pyretic	анти-воспалителни	страна
Салицилна (ortobenzoynoy) киселина	натриум салицилат	++	++	++	++
Салицилна (ortobenzoynoy) киселина	ацетилсалицилна киселина Видео: Нестероидни анти-инфламаторни лекови: Дали е безбедно да се користи? Елена Карев	++ Видео: Нестероидни анти-инфламаторни лекови: Дали е безбедно да се користи? Владимир Zharnasek	++	++	++
Anthranilic (ortoamino; бензоева киселина)	flufenamic киселина
Anthranilic (ortoamino; бензоева киселина)	мефенамична киселина	++	++	++	++
анилин	фенацетинот	++	++		+
	парацетамол Видео: Tsitramon штети
pyrazolone	analgene	+	++	+++	+++
	Фенилбутазонот (фенилбутазон)
индол оцетна киселина	индометацин	+	+ + +	+++	+++
пропионска киселина	ибупрофен	+	++	+	+
	Naprosyn	+	+++	++	+
	Волтарен		++	+++	+

Разликата од аналгетски ефект е очигледно се должи на различната структура на овие супстанции. На пример, пациенти со хронична пароксизмална хемикранија неверојатно добро реагираат на индометацин, и други аналгетици се неефикасни. Комбинирање на различни лекови од оваа група не се зголеми нивната ефикасност.

Секако сумирани ефект се јавува кога се комбинираат со слаба наркотични аналгетици - кодеин [60 mg] и оксикодон [5 mg] [Hill C.S., 1981 Купер S.A. et al., 1982- насочи Х. ет ал .. 1982].

Главниот механизам на дејство на НСАИЛ се должи на инхибиција на синтеза на простагландин циклооксигеназниот ензим од арахидонска киселина. Бројот на познати простагландини ги надмина десетина. Тоа е можно дека бара "сопствена" ензим, како што е ензим за синтеза на тромбоксан синтеза на простагландин секоја "заеднички" арахидонска киселина-претходник - тромбоксан.

Во моментов, сепак, ние истрага само циклооксигеназа-1 и циклооксигеназа-2. COX-2 синтетизира algogenov и I / yuvospalitelnye гасови и COX-1 - про-воспалителни и cytoprotective PG. Затоа, COX-2 инхибитори да предизвика аналгетик и анти-воспалителни ефекти и инхибиција на COX-1 - анти-воспалителни и cytoprotective инхибиција на PG.

Тоа е со угнетување cytoprotective PG поврзани PE од гастроинтестиналниот тракт. Неселективни инхибитори на COX делува на двете гранки на синтезата на простагландини, а со тоа носат потенцијален ризик од гастроинтестинални несакани ефекти.

Развиена во последниве години, селективно (специфични) COX-2 инхибитори, како што целекоксиб, rofokoksib, мелоксикам, нимесулид без несакани ефекти, иако некои автори се сомневаат изразат безбедноста на оваа група на НСАИЛ за гастроинтестиналниот тракт. Во исто време препарати COX-2 инхибитори од голем број coxibs не ја инхибираат тромбоцитната COX-1, кој ги лишува antiagregatsionnogo заштитни капацитет и ја намалува нивната улога во превенција на миокарден инфаркт и мозочен удар [Nasonov el, Nasonova VA, 2000] .

COX-зависни ефекти на НСАИЛ се случи во периферијата со намалување на ослободувањето на медијатори на болката и да се зголеми на прагот на чувствителност на периферните рецептори за болка. Во последниве години, основана и COX-независни механизми на аналгетик и анти-воспалително дејство на НСАИЛ, кои се чини дека да посредува во спинална и supraspinal ниво.

Аналгетик COX-независни механизми се поврзани со следниве фактори:
1) инхибиција на синтеза на простагландин во невронот синаптичките мембрани вршење ноцицептивна пренос на импулси;
2) блокада на NMDA-рецептор со зголемување на kinunerinovoy киселина синтеза и намалување на ефектот на стимулирачки амино киселини како што се на глутамат;
3) промена на протеин конформација G (секундарниот интрацелуларен посредник) со инхибиција на неурокинин и глутамат и сузбивање на пренос на болка импулси;
4) зголемување на нивото на серотонин;
5) зголемување на аналгетик активност на опојни системи индикации на болка, со зголемување на нивото на ендоген морфиум - dynorphin и р-ендорфин.

Интимни механизми COX-независна ефекти не се откриени, но се чини дека се поврзани со карактеристиките на хемиската структура. Така, во подготовка на една подгрупа oxicams - lornoxicam открива способност, заедно со инхибиција на COX, инхибиција на интерлеукини и азотен оксид. Аналгетски ефект и промовира COX-независни антиинфламаторно дејство: инхибиција на супероксид радикали и азотен оксид, првата фаза ензимска инхибиција метаболички трансформација фосфолипиди - фосфолипаза C инхибиција фактори кои придонесуваат синтеза "антиинфламаторни" цитокини [Nasonov EL, VA Nasonova 2000].

При изборот на НСАИЛ, на прво место треба да бидат водени од страна на присуство на потенцијален ризик токсичност и ЈП: минимална токсичност во целекоксиб rofokoksiba, максималниот - во индометацин, пироксикам, flurbiktofena НСАИЛ остатокот заземаат средна позиција.

На неселективни НСАИЛ, предност се дава со кратко дејство лекови со минимален ризик од токсичност.

Така, на пример, кетопрофен (ketonal), lornoxicam (ksefo Камери), калиум диклофенак: 1) брзо се апсорбира, врвна плазма концентрација се јавува во рок од 1-1,5 CH2) полуживот од околу 5 CH 3) недостаток на акумулација и хепатална retsirkulyatsii- 4) по можност да се акумулира во срцето vospaleniya- 5) дава на централната аналгетски ефект.

Аналгетски ефект е висока: 200 mg на кетопрофен се администрира i.v. болус, еквивалентно на 4 mg морфин администрира ekstraduralno- lornoxicam 4 mg еквивалент на 650 mg на ацетилсалицилна киселина и 8 mg - 400 mg на ибупрофен, 10 mg на кеторолак.

Леснотија на употреба на НСАИЛ многу придонесува за различни лековити формулации. На пример, кетопрофен (ketonal) уред во капсули [50 mg] форте таблети [100 mg], кретен таблети [150 mg] свеќи [100 mg], 2 ml ампули за интрамускулна инјекција [100 mg], како крем [ 1 mg содржи 50 mg]. Во многу случаи, склопот на формулации со продолжено ослободување (кретен).

Комбинацијата на различни НСАИЛ обично не се надминува нивната ефикасност. Во исто време логички адитивен ефект кога се комбинираат со слаба наркотични аналгетици - кодеин [60 mg], оксикодон [5 mg], како и кофеин. Комбинацијата на НСАИЛ со психотропни лекови, исто така, ја зголемува нивната аналгетик активност.

Сите неселективна синтеза инхибитори PG имаат "антитромбоцитна" сопственост комбинирање антитромбоцитниот ефект и инхибиција вазоконстрикција активност, прокоагулантни и thrombogenic фактори објавен во текот на тромбоцити уништување. Меѓутоа, со цел антитромбоцитна терапија обично се вработени ацетилсалицилна киселина.

Не постои консензус за соодветна доза на лекот за време на долготрајна терапија за превенција на рекурентна ТИА и исхемичен мозочен удар не постои. Некои автори сметаат дека доволно доза од 1 mg / kg на ден., Други препорачуваат повисоки дози [325-1300 mg на ден.].

Несакани ефекти на НСАИЛ: диспепсија, гадење, повраќање, улцерација на слузокожата на желудникот и цревата со хеморагија. Долготрајната употреба на индометацин може да предизвика леукопенија, ретко до апластична анемија, бубрежна инсуфициенција. Улици со наследни дефект мастоцити по приемот на НСАИЛ засилена производи леукотриени (бавно реакција супстанција на анафилакса) и избор на хистамин од мастоцити, алергии (ринитис, бронхоспазам, "Аспирин астма") и анафилактички реакции.

Овие лекови се контраиндицирани во болести на гастроинтестиналниот тракт, црниот дроб, бубрезите, хеморагична дијатеза, како и кај лица со тенденција да се алергиски реакции, особено во астма. Се верува дека иднината му припаѓа на "новите" не-наркотични аналгетици, аналгетично дејство е поизразена и помалку несакани реакции: oxicams (пироксикам) zomiperak (Zomax) и glaferonin, diflunisaya.

Глукокортикоиди обично не се вклучени во листата на аналгетици. Сепак, тие и двете фосфолипаза инхибитори го инхибираат еден од почетна фаза синтеза algogenov врски и проинфламаторните простагландини и со тоа да обезбеди аналгетски и анти-инфламаторен ефект.

Локални анестетици се користат за инфилтрација, спроводливост (регионална), и опашка епидурална, субарахноидална (спинална) анестезија, како и за површинска примена анестезија на кожата и мукозните мембрани.

Покрај раствор на адреналин анестезија продолжува аналгетски ефект, бидејќи тоа го успорува апсорпцијата. Кога додавате адреналин во случај на спинална или епидурална анестезија продолжување и подобрување блокада поврзани со а2-adrenomimeticheskim директна акција на епинефрин на 'рбетниот мозок.

Новокаина не само локален анестетик ефект, но, исто така, го спречува спроведувањето на импулси по должината на автономните ганглии, го намалува зголемениот тон мазни мускули. Се користи во желудникот и цревата спазми на мазната мускулатура [2% раствор од 5,2 ml интрамускулно секој втор ден инјекции 10-15].

Метаболит новокаина - пара-аминобензоична киселина е антагонист на сулфонамиди. Сите средства за анестезија, антипсихотици, хипнотици, аналгетици се зголеми ефектот на локални анестетици, како стимуланси на централниот нервен систем ја наруши нивната ефикасност.

Несакани ефекти: повеќе контакт кожни реакции имунолошкиот потекло. Индивидуални чувствителност што е дефинирано од страна на intracutaneous тест. Кога забележани токсични ефекти гадење, вртоглавица, повраќање, го намалува крвниот притисок, колапс и шок.

матични В.Н.

Сподели на социјални мрежи:

Слични

Употребата на не-стероидни анти-инфламаторни лекови за главоболка

Видео: Нестероидни анти-инфламаторни лекови: Дали е безбедно да се користи? Елена Карев

Видео: Нестероидни анти-инфламаторни лекови: Дали е безбедно да се користи? Владимир Zharnasek

Видео: Tsitramon штети