Книгата "клиничка фармакологија и фармакотерапија" Поглавје 12 лекови се применуваат во автоимуни болести revmaticheskihi 12,2 нестероидни protivovospalitelnyesredstva 12.2.8 pyrazolone деривати

pyrazolone деривати

Меѓу лекови кои се познати gruppynaibolee фенилбутазон (Фенилбутазон),Amidopyrine, analgene, oksifenilbutazon, azapropazone итн Подоцна, аналози практиката vrevmatologicheskoy фенилбутазони -ketazon, громот.

На механизам на дејство е главно pirazolonovyhpreparatov vrazobschenii оксидативна фосфорилација а со тоа и во намалување на energoobespecheniyavospaleniya, како и влијанието на воспаление ryadmediatornyh системи поповолно vplane proteoliticheskihfermentov инхибиција активност во помал степен - за schetumensheniya капиларна пермеабилност itormozheniya воспалителна инфилтрација. Krometogo, тие се карактеризираат nespetsificheskiezharoponizhayuschie и аналгетик ефекти, антикоагулантниот ефект (agregatsiitrombotsitov и инхибиција на тромбин активност) usilenievydeleniya урична киселина, белите дробови anabolicheskoei спазмолитично ефект.

Лекови во оваа група horoshovsasyvayutsya во гастроинтестиналниот тракт: 85% од применетата доза - после 8 часа vterapevticheskoy пред дрога доза за три дена vkrovi постави постојана kontsentratsiyaego 30-100 mg / l ..

Pyrazolone деривати и ihmetabolity се врзуваат за серумските Byelkamit во однос на ова се конкуренти ryadalekarstvennyh препарати. Со повеќе vysokimsrodstvom да се протеини, фенилбутазон може да менува izkompleksa протеин антикоагуланти kumarinovogoryada, аспирин, sulfanilamides, пеницилин inekotorye други супстанции povyshayafarmakologichesky ефект најдоцна. Оваа mozhetimet како непожелни ефекти (на пример, појавата на крварење појава), така ipolozhitelnye (protivovospalitelnoyili подобрување на антибактериски активност). Од organizmapirazolonovye metabolityvyvodyatsya нивни деривати и во бубрезите, со etomkonkurentno забавување на пеницилин селекција,Amidopyrineно исто така и некои protivotuberkuleznyhpreparatov.

фенилбутазон обично се дава 2-3 пати од 0,15 g на ден. Razdrazhayuschegodeystviya да ја ослабне budation слузокожата на желудникот, како и на ASA треба да се зема по јадење. акција Etopobochnoe фенилбутазони изрази zametnoslabee од салицилати. Сепак nelzyazabyvat дека фенилбутазон kaksredstvo понекогаш се користат за експериментални yazvzheludka.

Меѓу несакани ефекти предизвикани одфенилбутазоном традиционално да се зборува зафенилбутазонovyh leykopeniyah - oslozhneniebylo даде еден од главните аргументи против dlitelnogoambulatornogo pirazolonovyh добивањето средства.фенилбутазон kozhnyepobochnye може да предизвика различни реакции: bystroobratimyhvysypany вид на единица на уртикарија да sravnitelnoredkogo некротизирачки васкулитис. Кога egoprieme многу чести повреди на вода solevogoobmena: забележана појава на мали iliumerennyh оток на лицето, нозете, минливи по прекинување на лекот. Ова се должи szaderzhkoy натриум и вода во urovnepochek телото. Понекогаш постојат светлина priznakigipokoagulyatsii (обично микроскопска хематурија) iobratimoy myocardiodystrophy (ЕКГ промени) .Imeyutsya податоци кои фенилбутазон vyzyvaetnarastanie хромозомски аберации во limfotsitahcheloveka во врска со бременоста dannyypreparat не може да се пренесе без строги pokazaniy.Takim начин, поради доцнење во ionovnatriya телото фенилбутазон не може да се користи priarterialnoy хипертензија и serdechnoynedostatochnosti. Тоа е контраиндицирана болест bolnymyazvennoy и бубрежни оштетувања на црниот дроб. Во третманот на улцерации фенилбутазонomobyasnyaetsya влијание на тоа на zheludkane ѕидот непосредно и преку нервните okonchaniyaili ЦНС. Слична патогенезата фенилбутазонovyh yazvpodtverzhdaetsya дека формирањето на yazvproiskhodit и кога се администрира парентерално тоа vvedenii.Krome Покрај тоа, за време на третманот фенилбутазон-ти mozhetnablyudatsya акутен интерстицијален нефритис.

Бидејќи фреквенцијата и интензитетот pobochnyheffektov, особено агранулоцитоза, prilechenii pyrazolone лекови sprodolzhitelnostyu нивно поврзување со примање на овие лекови не се препорачува за долготрајна употреба, како замена Користење на општите средства, на пример prirazvitii шум во ушите, а земајќи аспирини it.d.

Prokvazon и fluprokvazon се kproizvodnym quinazolone се novymiprotivorevmaticheskimi средства. Preparatyhorosho апсорбира во усната шуплина. vkrovi препарати се 98% во однос на протеини, T1 / 2sostavlyaet 0,6 часа. Prokvazon bystrometaboliziruetsya хепатална и 3 имаат osnovnyhmetabolita protivovospalitelnuyuaktivnost. Prokvazon во доза од 300 mg три пати на vsutki пациенти со ревматоиден artritomsootvetstvuet 75mg перформансииндометацини 500 mg напроксени 1200 mg ибупрофенен.

Белоусов YB, Moiseyev VS, В.К. Lepahin

URL

pyrazolone деривати

Меѓу лекови кои се познати gruppynaibolee фенилбутазон (Фенилбутазон),Amidopyrine, analgene, oksifenilbutazon, azapropazone итн Подоцна, аналози практиката vrevmatologicheskoy фенилбутазони -ketazon, громот.

На механизам на дејство е главно pirazolonovyhpreparatov vrazobschenii оксидативна фосфорилација а со тоа и во намалување на energoobespecheniyavospaleniya, како и влијанието на воспаление ryadmediatornyh системи поповолно vplane proteoliticheskihfermentov инхибиција активност во помал степен - за schetumensheniya капиларна пермеабилност itormozheniya воспалителна инфилтрација. Krometogo, тие се карактеризираат nespetsificheskiezharoponizhayuschie и аналгетик ефекти, антикоагулантниот ефект (agregatsiitrombotsitov и инхибиција на тромбин активност) usilenievydeleniya урична киселина, белите дробови anabolicheskoei спазмолитично ефект.

Лекови во оваа група horoshovsasyvayutsya во гастроинтестиналниот тракт: 85% од применетата доза - после 8 часа vterapevticheskoy пред дрога доза за три дена vkrovi постави постојана kontsentratsiyaego 30-100 mg / l ..

Pyrazolone деривати и ihmetabolity се врзуваат за серумските Byelkamit во однос на ова се конкуренти ryadalekarstvennyh препарати. Со повеќе vysokimsrodstvom да се протеини, фенилбутазон може да менува izkompleksa протеин антикоагуланти kumarinovogoryada, аспирин, sulfanilamides, пеницилин inekotorye други супстанции povyshayafarmakologichesky ефект најдоцна. Оваа mozhetimet како непожелни ефекти (на пример, појавата на крварење појава), така ipolozhitelnye (protivovospalitelnoyili подобрување на антибактериски активност). Од organizmapirazolonovye metabolityvyvodyatsya нивни деривати и во бубрезите, со etomkonkurentno забавување на пеницилин селекција,Amidopyrineно исто така и некои protivotuberkuleznyhpreparatov.

фенилбутазон обично се дава 2-3 пати од 0,15 g на ден. Razdrazhayuschegodeystviya да ја ослабне budation слузокожата на желудникот, како и на ASA треба да се зема по јадење. акција Etopobochnoe фенилбутазони изрази zametnoslabee од салицилати. Сепак nelzyazabyvat дека фенилбутазон kaksredstvo понекогаш се користат за експериментални yazvzheludka.

Меѓу несакани ефекти предизвикани одфенилбутазоном традиционално да се зборува зафенилбутазонovyh leykopeniyah - oslozhneniebylo даде еден од главните аргументи против dlitelnogoambulatornogo pirazolonovyh добивањето средства.фенилбутазон kozhnyepobochnye може да предизвика различни реакции: bystroobratimyhvysypany вид на единица на уртикарија да sravnitelnoredkogo некротизирачки васкулитис. Кога egoprieme многу чести повреди на вода solevogoobmena: забележана појава на мали iliumerennyh оток на лицето, нозете, минливи по прекинување на лекот. Ова се должи szaderzhkoy натриум и вода во urovnepochek телото. Понекогаш постојат светлина priznakigipokoagulyatsii (обично микроскопска хематурија) iobratimoy myocardiodystrophy (ЕКГ промени) .Imeyutsya податоци кои фенилбутазон vyzyvaetnarastanie хромозомски аберации во limfotsitahcheloveka во врска со бременоста dannyypreparat не може да се пренесе без строги pokazaniy.Takim начин, поради доцнење во ionovnatriya телото фенилбутазон не може да се користи priarterialnoy хипертензија и serdechnoynedostatochnosti. Тоа е контраиндицирана болест bolnymyazvennoy и бубрежни оштетувања на црниот дроб. Во третманот на улцерации фенилбутазонomobyasnyaetsya влијание на тоа на zheludkane ѕидот непосредно и преку нервните okonchaniyaili ЦНС. Слична патогенезата фенилбутазонovyh yazvpodtverzhdaetsya дека формирањето на yazvproiskhodit и кога се администрира парентерално тоа vvedenii.Krome Покрај тоа, за време на третманот фенилбутазон-ти mozhetnablyudatsya акутен интерстицијален нефритис.

Бидејќи фреквенцијата и интензитетот pobochnyheffektov, особено агранулоцитоза, prilechenii pyrazolone лекови sprodolzhitelnostyu нивно поврзување со примање на овие лекови не се препорачува за долготрајна употреба, како замена Користење на општите средства, на пример prirazvitii шум во ушите, а земајќи аспирини it.d.

Prokvazon и fluprokvazon се kproizvodnym quinazolone се novymiprotivorevmaticheskimi средства. Preparatyhorosho апсорбира во усната шуплина. vkrovi препарати се 98% во однос на протеини, T1 / 2sostavlyaet 0,6 часа. Prokvazon bystrometaboliziruetsya хепатална и 3 имаат osnovnyhmetabolita protivovospalitelnuyuaktivnost. Prokvazon во доза од 300 mg три пати на vsutki пациенти со ревматоиден artritomsootvetstvuet 75mg перформансииндометацини 500 mg напроксени 1200 mg ибупрофенен.