Книгата "клиничка фармакологија и фармакотерапија", Глава 12 лекови се применуваат во автоимуни болести revmaticheskihi protivovospalitelnyesredstva 12.2.7 12,2 нестероидни деривати на пропионска киселина

дериват propionovoykisloty

Првата proizvodnyhpropionovoy киселина применуваат prirevmaticheskih болести е ибупрофенен-1, 2- (4-изобутилфенил) пропионска киселина.

ибупрофенИСИТаа има добра аналгетик iminimalnymi protivovospalitelnymisvoystvami. Тој беше особено го привлече вниманието го прави возможно за индивидуализација и izbiratelnostyueffekta, додека се iotsutstviem добро се поднесува гастроинтестинална иритација kishechnogotrakta дури и во текот на долг рок, долгорочни механизам на дејство prieme.Osnovnym ибупрофенenayavlyaetsya неговата способност да ги потисне на синтеза на Pg.

ибупрофенen horoshovsasyvaetsya од желудникот и има прилично половина korotkiyperiod -. околу 2 часа Vsasyvanieneznachitelno се намалува при земањето на храна preparataposle. Околу 90% од тоа е во svyazannomsostoyanii за плазма протеините. прикажаниибупрофенen во урината и жолчката.

ибупрофенен произведени vdrazhe 200 mg, единечна доза од 200 и 400 mg vkrovi обезбеди терапевтски концентрацијата на лекот.

На дрога е пропишана за mg4-5 200 пати на ден. Сепак, во последниве години, се покажа дека посоодветно единечна доза е 400 mg, а просечната дневна доза од 1200-1600 mg.

Сериозни несакани effektovpri третман ибупрофенен не otmechaetsya.Preimuschestvom ибупрофенен пред ASA и drugimiNPVS е неговата подобра толеранција (osobennopri истовремена гастроинтестинални заболувања), иако кај некои пациенти и nablyudayutsyagastralgiya, гадење и главоболки. Imeyutsyaedinichnye информации razvitiizheludochno-интестиналниот крварење, pristupovbronhialnoy астма кај пациенти кај кои примената на astmavoznikla аспирина. Takzhesoobschalos појавата toksicheskoyambliopii брзо исчезнува под otmenepreparata. Тоа е важно да се напомене дека досега неоткриени мутагени својства на лекот, chtodelaet ибупрофенен лек на избор за lecheniiberemennyh страда од ревматизам.

Постојат дозирна формаибупрофенен во маст (долго крем), назначена со примена висока ефикасност prinakozhnom, кои се поврзани со воспаление во horoshimproniknoveniem огништето.

напроксен (Naprosyn) е 2,6-метокси-2-naftilpropionovoy киселина.

Механизмот на дејствонапроксени сè уште недоразбран. На zhivotnyhi синовијалната ткиво на пациентите со реума во vitrodokazano дека напроксен Тој ја инхибира синтезата на стр.напроксен и го стабилизира лизозомите мембрана од спречува lizosomnyhfermentov порака која кога имунолошки штета reaktsiiorganizma причина ткиво.

напроксен okazyvaetotchetlivoe iprotivovospalitelnoe аналгетски ефект. Posledneeproyavlyaetsya, особено, намалување на ekskretsiioksiprolina урината кај пациенти со земање на сврзното ткиво vospalitelnymizabolevaniyamiнапроксен. Анти-инфламаторен ефектнапроксени и индометацинно многу boleesilnoe од акција аспирини и фенилбутазона.

напроксен ipolnostyu брзо се апсорбира од гастроинтестиналниот kishechnogotrakta: максимална концентрација во plazmekrovi постигнати во 2-3 часа, без оглед otsposoba примање (орално или ректално). Cалбуминs плазма се врзува 98-99% preparata.Period елиминација половина напроксени плазма prioboih методи за користење на истиот isostavlyaet 12-15 часа. Кога ректално primeneniiisklyuchaetsya дејство на дрога на црниот дроб takkak венски плексус на ректален onpreimuschestvenno влегува во долната шуплива вена акр, не влијаат на slizistuyuobolochku стомакот.

ниво напроксени крв vsyvorotke се зголемува во директен сооднос suvelicheniem на дозата до 500 mg. Dalneysheevozrastanie не доза soprovozhdaetsyarostom неговата концентрација во крвта, и tolkopodderzhivaet веќе достигнатото ниво. Кога etompovyshaetsya дозвола и екскреција на лекот, затоа што постои очигледна сатурацијаалбуминs плазма, кој се врзуванапроксен. Во овој случај, не постои повеќе слободни, неврзани лек кој bystrovyvoditsya преку бубрезите. На истиот токсични obyasnyaetsyaminimalny ефект напроксени во споредба со салицилати во преголема доза.

вшмукување напроксенaizmenyaetsya во зависност од природата на храната приемот ivida. По преземањето на дрога на позадина oksidamagniya или алуминиум хидроксид skorostabsorbtsii напроксени бавно.

напроксен cherezplatsentarny навлезат во бариера кај бремени жени vtechenie 20-30 минути по администрацијата. Во млеко materinahoditsya 1% од крв производ на концентрацијата vsyvorotke.

Околу 98%напроксени се излачува во урината, 10% од дозата од нив - vneizmenennom форма и 60% - како метаболити (глукуронид, 6-desmetilnaproksen). Од 0,5 до 2,5% од дозата се наоѓа во фецесот како резултат на еволуцијатанапроксени жолчката.

напроксен vtabletkah произведени 250 mg, обично се дава 2 пати по јадење vsutki 250 mg. Просечната дневна доза од 500 mg, доколку е потребно дозата може да се зголеми do750-1000 mg.

Absolyutnyhprotivopoka # zaniya за третман напроксента net.Odnako треба да се воздржат од naznacheniyabolnym со акутна пептичен улкус, beremennymzhenschinam мајките за време на хранење deteygrudyu, пациенти со нарушена функција на црниот дроб, срцето и бубрезите. при лекување на напроксенри тоа скоро и да не може да се открие несакани ефекти. Сепак pridlitelnom приемот може poyavitsyanepriyatnye сензации со storonyzheludochno тракт (тежината и vzheludke во стомакот, повраќање, металоиди, дијареа, надуеност), главоболка, вртоглавица, зуење во ушите, legkoezhzhenie при користење на супозитории.

Белоусов YB, Moiseyev VS, В.К. Lepahin

URL

дериват propionovoykisloty

Првата proizvodnyhpropionovoy киселина применуваат prirevmaticheskih болести е ибупрофенен-1, 2- (4-изобутилфенил) пропионска киселина.

ибупрофенИСИТаа има добра аналгетик iminimalnymi protivovospalitelnymisvoystvami. Тој беше особено го привлече вниманието го прави возможно за индивидуализација и izbiratelnostyueffekta, додека се iotsutstviem добро се поднесува гастроинтестинална иритација kishechnogotrakta дури и во текот на долг рок, долгорочни механизам на дејство prieme.Osnovnym ибупрофенenayavlyaetsya неговата способност да ги потисне на синтеза на Pg.

ибупрофенen horoshovsasyvaetsya од желудникот и има прилично половина korotkiyperiod -. околу 2 часа Vsasyvanieneznachitelno се намалува при земањето на храна preparataposle. Околу 90% од тоа е во svyazannomsostoyanii за плазма протеините. прикажаниибупрофенen во урината и жолчката.

ибупрофенен произведени vdrazhe 200 mg, единечна доза од 200 и 400 mg vkrovi обезбеди терапевтски концентрацијата на лекот.

На дрога е пропишана за mg4-5 200 пати на ден. Сепак, во последниве години, се покажа дека посоодветно единечна доза е 400 mg, а просечната дневна доза од 1200-1600 mg.

Сериозни несакани effektovpri третман ибупрофенен не otmechaetsya.Preimuschestvom ибупрофенен пред ASA и drugimiNPVS е неговата подобра толеранција (osobennopri истовремена гастроинтестинални заболувања), иако кај некои пациенти и nablyudayutsyagastralgiya, гадење и главоболки. Imeyutsyaedinichnye информации razvitiizheludochno-интестиналниот крварење, pristupovbronhialnoy астма кај пациенти кај кои примената на astmavoznikla аспирина. Takzhesoobschalos појавата toksicheskoyambliopii брзо исчезнува под otmenepreparata. Тоа е важно да се напомене дека досега неоткриени мутагени својства на лекот, chtodelaet ибупрофенен лек на избор за lecheniiberemennyh страда од ревматизам.

Постојат дозирна формаибупрофенен во маст (долго крем), назначена со примена висока ефикасност prinakozhnom, кои се поврзани со воспаление во horoshimproniknoveniem огништето.

напроксен (Naprosyn) е 2,6-метокси-2-naftilpropionovoy киселина.

Механизмот на дејствонапроксени сè уште недоразбран. На zhivotnyhi синовијалната ткиво на пациентите со реума во vitrodokazano дека напроксен Тој ја инхибира синтезата на стр.напроксен и го стабилизира лизозомите мембрана од спречува lizosomnyhfermentov порака која кога имунолошки штета reaktsiiorganizma причина ткиво.

напроксен okazyvaetotchetlivoe iprotivovospalitelnoe аналгетски ефект. Posledneeproyavlyaetsya, особено, намалување на ekskretsiioksiprolina урината кај пациенти со земање на сврзното ткиво vospalitelnymizabolevaniyamiнапроксен. Анти-инфламаторен ефектнапроксени и индометацинно многу boleesilnoe од акција аспирини и фенилбутазона.

напроксен ipolnostyu брзо се апсорбира од гастроинтестиналниот kishechnogotrakta: максимална концентрација во plazmekrovi постигнати во 2-3 часа, без оглед otsposoba примање (орално или ректално). Cалбуминs плазма се врзува 98-99% preparata.Period елиминација половина напроксени плазма prioboih методи за користење на истиот isostavlyaet 12-15 часа. Кога ректално primeneniiisklyuchaetsya дејство на дрога на црниот дроб takkak венски плексус на ректален onpreimuschestvenno влегува во долната шуплива вена акр, не влијаат на slizistuyuobolochku стомакот.

ниво напроксени крв vsyvorotke се зголемува во директен сооднос suvelicheniem на дозата до 500 mg. Dalneysheevozrastanie не доза soprovozhdaetsyarostom неговата концентрација во крвта, и tolkopodderzhivaet веќе достигнатото ниво. Кога etompovyshaetsya дозвола и екскреција на лекот, затоа што постои очигледна сатурацијаалбуминs плазма, кој се врзуванапроксен. Во овој случај, не постои повеќе слободни, неврзани лек кој bystrovyvoditsya преку бубрезите. На истиот токсични obyasnyaetsyaminimalny ефект напроксени во споредба со салицилати во преголема доза.

вшмукување напроксенaizmenyaetsya во зависност од природата на храната приемот ivida. По преземањето на дрога на позадина oksidamagniya или алуминиум хидроксид skorostabsorbtsii напроксени бавно.

напроксен cherezplatsentarny навлезат во бариера кај бремени жени vtechenie 20-30 минути по администрацијата. Во млеко materinahoditsya 1% од крв производ на концентрацијата vsyvorotke.

Околу 98%напроксени се излачува во урината, 10% од дозата од нив - vneizmenennom форма и 60% - како метаболити (глукуронид, 6-desmetilnaproksen). Од 0,5 до 2,5% од дозата се наоѓа во фецесот како резултат на еволуцијатанапроксени жолчката.

напроксен vtabletkah произведени 250 mg, обично се дава 2 пати по јадење vsutki 250 mg. Просечната дневна доза од 500 mg, доколку е потребно дозата може да се зголеми do750-1000 mg.

Absolyutnyhprotivopoka # zaniya за третман напроксента net.Odnako треба да се воздржат од naznacheniyabolnym со акутна пептичен улкус, beremennymzhenschinam мајките за време на хранење deteygrudyu, пациенти со нарушена функција на црниот дроб, срцето и бубрезите. при лекување на напроксенри тоа скоро и да не може да се открие несакани ефекти. Сепак pridlitelnom приемот може poyavitsyanepriyatnye сензации со storonyzheludochno тракт (тежината и vzheludke во стомакот, повраќање, металоиди, дијареа, надуеност), главоболка, вртоглавица, зуење во ушите, legkoezhzhenie при користење на супозитории.