Голема медицинска енциклопедија IC nevronet. лекови

IC Nevronet

URL

Теофилин (Theophyllinum). 1.3 теобромин. Синоними: Aqualin, Asmafil, Lanophyllin, Optiphyllin, Oralphyllin, Teolix, Theocin, Theofin итн алкалоид содржани во листовите и кафемат .. Тие исто така беа подготвени синтетички. бел кристален прав. Малку растворлив во ладна вода (1: 180) тоа е лесно - во топла (1 85), растворлив во киселини и бази. Теофилин влијае на многу телесни функции. Таа има стимулирачки ефект врз централниот нервен систем, иако помалку нагласени од kofein- подобрува контрактилен активност на миокардот. Неколку проширува периферните, срцеви и бубрежни садови, има умерена диуретично дејство, ја инхибира тромбоцитната агрегација, го инхибира ослободувањето на мастоцитите медијатори на алергија. Особено важно е способноста на теофилин да обезбеди бронходилататорен ефект. На механизам на дејство на теофилин (како и други метилксантини) игра улога инхибиција на фосфодиестераза и акумулација во ткивата на цикличен 3`, 5`-аденозин монофосфат (cAMP). Меѓу метилксантини теофилин е еден од најпотентните инхибитори на фосфодиестераза. CAMP акумулација во клетките инхибира актин-миозин соединение што се намалува мазни мускулни контрактилен активност и придонесува, особено, бронхијална релаксација и ослободување bronhiolospazma. Таа, исто така предизвикува мускулна релаксација способност теофилин инхибираат транспортот на калциум јони низ "бавен" Канали клеточната мембрана (Види. Антагонисти на калциум јони.). Од особено значење во молекуларните механизми на дејство на теофилин откри неодамна нејзиниот капацитет да го блокираат аденозин (пурински) рецептори. Аденозин е ендогени пурин нуклеозид, аденин деривати, кој се смета како природен лиганд што специфично се врзува за аденозин (пурин) рецептори се наоѓа во периферните органи, срцевиот мускул, бронхите, ЦНС (Види. Исто така, кофеин Срцевите гликозиди.). Во моментов различните подгрупи на аденозин рецептори (А1, А2, итн.) Стимулација на мускулите на бронхиите на аденозин рецептори предизвикува bronhiolospazm. Се утврди дека аденозин и неговите аналози се потентни bronchoconstrictors во бронхијална астма. Теофилин, кофеин и други метилксантини поврзани со нив ја играат улогата на егзогените лиганди на аденозин рецептори и го блокира дејството на аденозинот. Ова е олеснета од страна на структурните поврзаност на аденозин и метилксантини. Се верува дека ова биохемиски механизам (молекуларна) главно се должи на bronhorelaksiruyuschee теофилин. Исто така е можно дека теофилин инхибира ослободувањето на ендогени аденозин. Централните ефекти на кофеин, теофилин и други метилксантини стимуланс може да се објасни со фактот дека аденозин phosphabenzide има ефект на синаптичките пренос на централниот нервен систем, како и метилксантини централен блок аденозин рецептори. теофилин "чиста" како што се користи во моментов е ограничен. На дрога е релативно брзо се апсорбира. Максимални концентрации забележани во крвната плазма се дадени околу 2 часа по ингестијата, но е релативно брзо, со различна брзина во различни пациенти, се метаболизира во црниот дроб до неактивни метаболити. Со урината непроменети за околу 10% од проголтаната дрога. Ефикасноста и времетраењето на дејството на лекот се разликуваат за различни пациенти. Во суштина теофилин се користи како бронходилататор, како и умерено активни cardiotonic и диуретик значи стагнација на срцеви и бубрежни потекло. Понекогаш се препишува заедно со други воспалителни и бронходилататори лекови. На внатре од 0.1 - 0.2 g (возрасни) од 2 - 4 пати на ден после јадење. Најдобар ефект често се забележува при земање на дрога во ректален супозитории, бидејќи теофилин е подложен на мала мера со начинот на примена, метаболизмот на црниот дроб. Ректално администрира само на возрасни за приклучокот 1 1 - 2 пати на ден. Времетраењето на теофилин во зависност од природата и карактеристиките на болеста имал терапевтски ефект. Бебињата 2 - 4 години 0,01 - 0,04 g, 5 - 6 години - 0,04-0,06 g од 7 - 9 години - 0.05 - 0.075 g, 10 - 14 - 0.05 - околу 1 g на приемот. Децата на возраст под 2 години не е именуван. Повисоки дози на d и e h за возрасни внатре и ректално: еден 0,4 g 1,2 g на ден Во некои случаи, постојат несакани ефекти на печење зад градната коска, гадење, повраќање, дијареа и главоболка. При користење на свеќи можеби чувство на печење во ректумот. Со слаба дрога подносливост превртел. Во случај на предозирање со теофилин може да предизвика епилептични напади. За да се спречи овие несакани дејства не се препорачува за долгорочна теофилин. Теофилин и содржи неговите лекови се контраиндицирани ако сте преосетливи, хипертироидизам, акутен миокарден инфаркт, субаортна стеноза, аритмија, епилепсија и други конвулзивни држави, бременоста. Внимание треба да се почитуваат во желудникот и дуоденален улкус. Покрај тоа, таа треба да се напомене дека лекови предизвикуваат "индукција" ензимите на црниот дроб (барбитурати, итн -.. cm фенобарбитал, Benzonal), намалување на неговата концентрација во крвта. Пушачи, пациенти со цироза на црниот дроб, конгестивна срцева слабост, селекцијата на теофилин се зголеми. Фуросемид, циметидин, верапамил, пропранолол (Inderal), линкомицин антибиотици - макролиди (. Cm), флуорохинолони (. Cm), контрацепција хормони, намалување на елиминација на теофилин, да се зголеми неговата концентрација во крвта и може да се зголеми неговите несакани ефекти. издавање: poroshok- свеќи до 0,2 g (Suppositoria cum Theorhyllino 0.2). Начин на чување: Листа Б. добро затворен сад, заштитен од светлина. Теофилин е главна компонента на аминофилин (м.). Вклучени во некои комбинирана пилула (Teofedrin et al.). Понекогаш подготвени ex tempore комбинација на теофилин со дифенхидрамин, ефедрин, и други инфламаторни лекови. Неодамна почна да се комбинираат со модерен теофилин бронходилататори лекови. Така, лекот "Тео-Asthalin" (Theo-Asthalin, Индија) 1 таблета содржи О, 1 и 0.002 g на теофилин (2 mg) салбутамол (cm.) И "Тео-Asthalin форте" - 0,2 mg на теофилин, соодветно, и 0.004 g (4 mg) салбутамол. R p:. Theorhullini, 1 Dimedroli 0,025 M.f. rulv. D.t.d. N 20 1 S. Со прав 2 - 3 пати на ден (бронхоскопија) R: Supp.. збирот Theophyllino 0,2 N. 10 D.S. 1 супозиторија 2 пати на ден (на стагнација срцево потекло) таблети "Teofedrin" (Tabulettae "Theorhedrinum") Содржи О, 05 g на теофилин, теобромин и kofeina- 0.2 g amidopirina fenatsetina- и 0.02 g на ефедрин хидрохлорид и фенобарбитал, 0.004 g на екстракт на belladonna и густа O OOO1 g cytisine. Применува како терапевтски и профилактичко средство за бронхијална астма. Возрасни пропишани 1 таблета (со силни напади 2 таблети) 1 пати (и доколку е потребно, 2 - 3 пати) во лавовската деца 2-5 години од 1/4 - 1/2 таблета, 6-12 години - 1 / 2 - 3/4 таблети. Со цел да се избегне спиење ноќе, Teofedrin треба да се земаат наутро или попладне. Контраиндикации: глауком, коронарна циркулаторниот нарушувања, хипертироидизам. Начин на чување: Листа B. Пример е ж а н а. 1. Во врска со ограничена употреба amidopirina (м.) Teofedrina можно да се произведе таблети без содржина на лекот. Во овој случај, бронходилататор ефект значително не се промени. 2. Според составот и акција "Teofedrin" во близина на странски дрога "Antastman" (Antasthman) - не се има во моментов се широко користени. Неодамна развиена посебни формулации на теофилин со продолжено ослободување, има предности во однос на "чиста" теофилин. На бавно ослободување на теофилин од овие препарати обезбедува усогласено своите прилив во крвотокот (внатре), побавен пораст на плазма концентрацијата на крвта и подолг ефект (до 12 часа или повеќе), подобра толеранција. Во врска со долготраен ефект, еден од најважните показатели за нивната употреба е да се спречи и ноќ зората bronhiolospazma феномени.