Теофилин (theophyllinum). 1,3-dimethylxanthine. Синоними: aqualin, asmafil, lanophyllin, optiphyllin, oralphyllin, teolix, theocin, theofin итн

Теофилин (Theophyllinum) .1,3-Dimetilksantin.Sinonimy: Aqualin, Asmafil, Lanophyllin, Optiphyllin, Oralphyllin, Teolix, Theocin, Theofin и dr.Alkaloid содржани во листовите и кафе. Подготвени takzhesinteticheskim putem.Bely кристален прав. Малку растворлив во ладна вода (1: 180) тоа е лесно - во топла (1 85), растворлив во киселини и schelochah.Teofillin влијае на многу телесни функции. Таа има стимулирачки ефект врз централниот нервен систем, иако помалку нагласени од kofein- usilivaetsokratitelnuyu активности инфаркт. Неколку проширува периферните, коронарна и бубрежна садови, има умерена диуретик ефект, го инхибира агрегацијата на тромбоцитите, го инхибира ослободувањето на јарболот kletokmediatorov алергија. Особено важно е способноста на теофилин да обезбеди бронходилататорен effekt.V механизам на дејство на теофилин (како и други метилксантини) играат улога инхибиција на фосфодиестераза и на акумулацијата на циклична vtkanyah 3`, 5`-аденозин монофосфат (cAMP). Меѓу metilksantinovteofillin е еден од најпотентните инхибитори на cAMP во клетките fosfodiesterazy.Nakoplenie соединение инхибира актин-миозин, chtoumenshaet контрактилен активност на мазни мускули и придонесува, особено бронхијална релаксација и ослободување bronhiolospazma.K релаксираат мускулите способност теофилин инхибираат транспортот на калциум јони низ "бавен" Канали клеточните мембрани (Види. Антагонисти на калциум јони.). Од особено значење во молекуларните механизми на дејствување teofillinaimeet откриена неодамна нејзиниот капацитет да го блокираат аденозин (пурински) retseptory.Adenozin, кој е ендогени пурински нуклеозиден, proizvodnymadenina смета како природен лиганд аденозин специјално svyazyvayuschiysyas (пурин) рецептори се наоѓа во perifericheskihorganah, срцевиот мускул, бронхијална цевки, CNS (See. кофеин, исто така, срцеви гликозиди.). Во моментов различните подгрупи adenozinovyhretseptorov (А1, А2, итн.) Поттикнување на бронхијалните мускули аденозин рецептори предизвикува bronhiolospazm.Ustanovleno дека аденозин и неговите аналози се потентни bronchoconstrictors во бронхијална astme.Teofillin, кофеин и други сродни метилксантини тие издавам vroli егзогени лиганди аденозин рецептори и да го блокира дејството на аденозин. Ова придонесува за структурни афинитет на аденозин и metilksantinov.Polagayut дека ова биохемиски механизам (молекуларна) во osnovnomobyasnyaetsya bronhorelaksiruyuschee teofillina.Ne исклучено дека го инхибира ослободувањето на теофилин endogennogoadenozina.Tsentralnoe стимулирачки ефект на кофеин, теофилин и други метилксантини може да се објасни со фактот дека аденозин делотворна deprimiruyuschee Влијанието на синаптичките пренос во централниот нервен систем, како и метилксантини блок tsentralnyeadenozinovye retseptory.Teofillin во "чиста" како што се користи во моментов е ограничен. На дрога е релативно брзо се апсорбира. Максималните концентрации во плазмата krovinablyu дадени околу 2 часа по ингестијата, но тоа otnositelnobystro, со различна брзина во различни пациенти, се метаболизира во формирањето на активни pechenis metabolitov.S урината непроменети за околу 10% од примените vnutrpreparata. Ефикасноста и времетраењето на дејството на лекот може да се разликуваат од суштина urazlichnyh bolnyh.V теофилин се користи како бронходилататор, и takzhekak умерено активни cardiotonic и диуретик стагнација во срцето и бубрезите proiskhozhdeniya.Inogda на администрираат заедно со други воспалителни и bronholiticheskimipreparatami.Prinimayut во внатрешноста на 0,1-0 2 g (возрасни) 2 - 4 пати на ден после edy.Luchshy ефект често се забележува при земање на дрога во форма на rektalnyhsvechey од теофилин во мала мера под jected назначена со тоа, начинот на администрација, метаболизам од страна на црниот дроб. Ректално администрира само на возрасни за приклучокот 1 1 - 2 во примена sutki.Dlitelnost теофилин зависи од природата, osobennosteytecheniya болест и терапевтски којашто effekta.Detyam 2 - 4 години 0,01 - 0,04 g, 5 - 6 години - 0.04 - 0.06 g од 7 - 9 години - 0.05 - 0.075 g, 10 - 14 - 0.05 - околу 1 g на приемот. Бебиња на возраст од 2 години не е naznachayut.V повисоки дози на д е ж за возрасни внатре и ректално: еден 0,4 g дневно 1.2 GV некои случаи постојат несакани ефекти на печење зад градната коска, гадење, повраќање, дијареа главоболка. При користење на свеќи може да oschuscheniezhzheniya во ректумот. Со лоша подносливост може да се случи otmenyayut.Pri предозирање со теофилин epileptoidnye pripadki.Dlya спречат ваквите несакани дејства кои не се препорачуваат dlitelno.Teofillin теофилин и препарати кои содржат неа се контраиндицирани во индивидуална нетолеранција, хипертироидизам, акутен миокарден инфаркт, субаортна стеноза, аритмија, епилепсија и конвулзивни други држави, на бременоста. Внимание треба да се почитуваат при yazvennoybolezni желудникот и дуоденумот. Покрај тоа, таа треба да се напомене дека лекови предизвикуваат "индукција" ензимите на црниот дроб (барбитурати, итн -.. cm фенобарбитал, Benzonal), намалување на неговата концентрација во крвта. Пушачи, пациенти со цироза на црниот дроб, конгестивна срцева слабост, селекцијата на теофилин се зголеми. Фуросемид, циметидин, верапамил, пропранолол (Inderal), линкомицин антибиотици - макролиди, флуорохинолони, контрацепција хормони, намалување на елиминација на теофилин, да се зголеми неговата концентрација во крвта и може да ја зголеми својата effekty.Formy страна на издавање: (м.) (М.) poroshok- супозитории од 0,2 g (Suppositoria cum Theorhyllino0,2) .Hranenie: листа Б. во добро затворен сад, заштитен otdeystviya sveta.Teofillin е главната компонента на аминофилин (м.). Vsostav вклучува некоја комбинација таблети (Teofedrin et al.). Понекогаш gotovyateh tempore комбинација на теофилин со дифенхидрамин, ефедрин, и други инфламаторни лекови. Неодамна почна да се комбинираат ssovremennymi теофилин бронходилататори лекови. Така, лекот "Тео-Asthalin"(Theo-Asthalin, Индија) 1 таблета содржи О, 1 и 0.002 g на теофилин (2 mg) салбутамол (cm.) И "Тео-Asthalin форте" - 0.2 g, соодветно teofillinai 0.004 g (4 mg) salbutamola.Rr: Theorhullini О, 1Dimedroli 0,025M.f.. rulv.D.t.d. N 20-ти. 1 во прав 2 - 3 пати на ден (бронхоскопија) R:. Supp. збирот Theophyllino 0,2 N. 10D.S. 1 супозиторија 2 пати на ден (на стагнација yavleniyahserdechnogo потекло) Таблети "Teofedrin" (Tabulettae "Theorhedrinum") Содржи О, 05 gteofillina, теобромин и kofeina- 0.2 g amidopirina и fenatsetina- po0,02 g ефедрин хидрохлорид и фенобарбитал, 0.004 g на екстракт на krasavkigustogo и О OOO1 g tsitizina.Primenyayut како терапевтски и профилактичко средство за bronhialnoyastme. Возрасни пропишани 1 таблета (со силни напади 2 таблети) 1 пати (и доколку е потребно, 2 - 3 пати) во лавовската деца 2-5 години од 1/4 - 1/2 таблета, 6-12 години - 1 / 2 - 3/4 таблети. Со цел да се избегне спиење ноќе, Teofedrin треба да се земе наутро или dnem.Protivopokazaniya: глауком, повреда на коронарната циркулација, gipertireoz.Hranenie: листа на БП р и м е ж а н а. 1. Во врска со ограничена употреба amidopirina (м.) Teofedrina можно да се произведе таблети без содржина на лекот. Во овој случај, бронходилататор ефект значително не menyaetsya.2. Според составот и акција "Teofedrin" во близина на странски дрога"Antastman" (Antasthman) - Во моментов не се достапни широк primeneniya.V неодамна развиена посебна дозирани форми на долготрајно дејство на теофилин, има предности во однос на "чиста" теофилин. На бавно ослободување на теофилин од овие препарати обезбедува усогласено своите прилив во крвотокот (со голтање) boleemedlennoe пораст на плазма концентрацијата на крвта и подолг ефект (до 12 часа или повеќе), подобра толеранција. Во врска со долготраен ефект, еден од најважните показатели за нивната употреба е preduprezhdenienochnyh и мугрите bronhiolospazma феномени.