Инсулин формулации и средства за администрација

Во моментов, сите инсулински препарати се високо прочистен биосинтетско (рекомбинантна), како идентична структура на човечки инсулин (хуман инсулин, хуман инсулин) и малку се разликуваат од хуман инсулин (човечки аналози на инсулин). Тие се произведени од генетски модифицирани бактерии култури.
За третман на дијабетес се користат два вида на подготовките на хуманиот инсулин - едноставно (краток) инсулин и средно дејство (NPH инсулин), како и два вида на подготовките на човековите инсулински аналози - ultrashort (брзо) и со долго дејство акција.
Со оглед на степенот на апсорпција на едноставни човечки инсулин од субкутана депо е значително одложена од зголемувањето на плазма гликоза после јадење, беа предложени три аналози на хуман инсулин со брзо кинетиката на апсорпција (брзо дејствувачки инсулин): лиспро (Humalog дрога), глулизин (Apidra дрога) и аспарт (подготовка Ново -rapid).
Се покажа дека значително го забавува брзината на апсорпција и врв на дејството на инсулинот едноставна човечка својот имот за формирање комплекси во раствор од 6 молекули (хексамери на инсулин), инсулин, од кои може да влезе во крвта само по распадот на комплексот во одделните молекули на инсулин. На брзо-дејствувачки аналози на човечки инсулин препарати, хуман инсулин се карактеризира со мали промени во структурата на амино киселина, инсулин е само содржани во димерен комплекси или како мономери и затоа влегува од поткожното депо во крвотокот, заобиколувајќи фаза хексамери распаѓање карактеристика на човечки инсулин. Така, фундаментална разлика од редовните инсулински препарати брзо дејствувачки инсулин аналози е големината на комплекси формирана спонтано инсулин молекули во решение - на едноставен инсулин хексамери и ди / мономери на кратко дејство аналози, додека биолошкиот ефект на овие лекови е поинаква.

Видео: Како да се чува на инсулин?

} {Модул direkt4

Од друга страна, да се симулираат повеќе или помалку константна секреција на инсулин помеѓу оброци ( "базалната секреција") не е погодна различни врв концентрација на инсулин, кој произведува продолжено NPH-инсулин. Во врска со ова се развиени "Така, peakless" продолжено аналози на инсулин (инсулин со долготрајно дејство) - гларгин (Lantus подготовка 24 ч акција) и Левемир (подготовка детемир чекори 12-24 часа). фармакокинетските својства на овие долго дејство аналози на хуман инсулин модифицирани за да се обезбеди брзо (околу два часа) постигнување на ограничување на концентрација на инсулин во крвта, кои потоа мора да се одржи што е можно подолго (до ден во тековниот препарати), а со тоа и треба да се чуваат во целосна биолошки ефект инсулин. Во овие подготовки за да се постигне граница на концентрација - зависи од дозата и времетраењето на дејството не е обично.
Бидејќи во повеќето случаи, пациентите се применуваат комбинација neprolongirovannogo и продолжен инсулин, а потоа да се намали бројот на инјекции нудат готови мешавини на таквите инсулини ( "premix"), меѓу кои најчест е комбинација 30/70 (30% и 70% neprolongirovannogo одржлива NPH инсулин). Така подготвената смеса може да се состои од хуманиот инсулин и аналози на хуман инсулин. Општо земено, flakonirovannye Инсулин NPH инсулин и брзо / кратко дејство може да се меша во еден шприц, т.е. се подготват смеса од своите. Оваа го намалува бројот на инјекции, но го отежнува самата постапка на инјектирање. Така, во кратки и долги подготовки мора да содржи исти инсулин - или човечки инсулин, инсулински аналог или специфични. Lantus инсулинот Левемир и кратки (ultrashort) активности меша во еден шприц е невозможно, бидејќи тоа го прекршил фармакокинетски параметри, како што долго дејство или брзо делувачки инсулини.
Треба да се напомене дека сите инсулини може да биде испорачана во ампули и кертриџи за инсулински пенкала. Во некои случаи, инсулин содржани во инсулински пенкала кои се ослободуваат по исцрпување на инсулин ( "еднократна употреба" пенкало).
За сите инсулински препарати карактеризира со несакани ефекти, како хипогликемија, минливи едем, нарушување на рефракција (што се манифестира симптоми на заматен вид), во многу ретки случаи се јавуваат локални или генерализирани алергиски реакции.
По игла пункција на кожата што таа треба да остане под кожата најмалку 6 секунди, во спротивно пациентот нема да добијат целосна доза на инсулин.
Предозирање инсулин предизвикува хипогликемија со различна тежина, до хипогликемична кома.
Кандидати за третман на инсулин - хиперсензитивност, хипогликемија.